西洛他唑片 - 海南万特

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通  用  名
西洛他唑片
商品名/品牌
包装规格
50mgx6片x2板/盒
剂型/型号
片剂
生产企业
万特制药(海南)有限公司
有  效  期
批准文号
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适  应  症
1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。[ 详情 ]
西洛他唑片功效

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

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西洛他唑片说明书

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【药品名称】

药品名称
西洛他唑片
英文名称
Cilostazol Tablets
汉语拼音
Xiluotazuo pian
生产厂家
万特制药(海南)有限公司
【执行标准】

YBH19912006

【性状】
本品为白色片。
【药代动力学】

1、血药浓度

给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。

给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。

2、代谢酶

西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(invitro)。

3、蛋白结合率

西洛他唑为95%以上(invitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL);活性代谢物OPC-13015、活性代谢物OPC-13213分别为97.4%、53.7%(invitro、超滤法、1μg/mL)。

4、在肾功能障碍患者中的体内代谢

给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。

5、在肝功能障碍患者中的体内代谢

轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g,血药浓度与健康成人相比未发现差异(西洛他唑的Cmax减少了7%,AUC增加了8%)。

6、分布

给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。

7、排泄

给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。

8、通过胎盘及进入乳汁

用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

【适应症】

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

【用法用量】

口服,成人一次100mg(2片),每日2次。可根据年龄、症状适当增减。

【不良反应】

1、严重不良反应

(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。

(2)出血:

有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。

有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。

(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

(4)间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时,应停止给药,并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。

(5)肝功能不全(0.1-0.5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黄疸等,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

2、一般不良反应

种类/发生率

0.1-5%

0.1%以下

发生率不明

过敏性疾病

发疹

皮疹、荨麻疹、瘙痒感等

光过敏症

循环系统

心悸、心动过速、周身热感

血压升高等

房颤、室上性心动过速、室上性及室性期外收缩等心率不齐、血压降低

精神神经系统

头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻

嗜睡、震颤等

 

消化系统

腹痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀等

 

 

血液系统

 

贫血、白细胞减少等

嗜酸性粒细胞增多

出血倾向

皮下出血

血尿

 

肝脏

AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等

 

 

肾脏

 

BUN、肌酐、尿酸升高等

 

其他

出汗、浮肿、胸痛

血糖升高、耳鸣、疼痛、倦怠感、乏力感、结膜炎、尿频、发热

 

注:在出现过敏反应时应停止给药,在出现循环、精神神经系统不良反应时应予以减量或停止给药等适当的处理。

【禁忌症】

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);

2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ⅲ~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];

3、对本品的成份有过敏史的患者;

4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】

1、慎重给药(以下患者慎重给药)

(1)月经期的患者(可能增加出血);

(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);

(3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);

(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);

(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);

(6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);

(7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。

2、重要的注意事项

(1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。

(2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处置。

(3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者的给药应慎重,给药期间需充分控制血压。

3、其他注意事项

(1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。

(2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道。孕妇及有可能妊娠的妇女禁用;

2、动物(大鼠)试验中,有西洛他唑进入乳汁的报道。哺乳期妇女服药时应避免授乳。

【儿童用药】

本品用于儿童的安全性、有效性尚未确立。

【老年患者用药】

一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

【药物相互作用】

西洛他唑主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢。

注意合用。

药物名称

临床症状·处置

机制·危险因素

抗凝药(华法林等);抑制血小板聚集药(阿司匹林、噻氯匹定等);溶栓药(尿激酶、阿替普酶等);前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精等)。

可能加重出血。合并用药时,为了预测出血等不良反应,应认真进行血液凝固方面的检查。

因本药具有血小板聚集抑制作用,所以与这类药物合用,可能会增加出血。

抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物;大环内酯类抗生素(红霉素等);HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等);吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等);西咪替丁、地尔硫卓等西柚汁

本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。另外注意不要与西柚汁同时服用。

因为这些药物或西柚汁的成份会抑制CYP3A4,本药的血中浓度会上升。

抑制药物代谢酶CYP2C19的药物(奥美拉唑等)

可能增强本药作用。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。

因为这些药物会抑制CYP2C19,使本药的血中浓度升高。

【药物过量】

有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。

【药理毒理】药理作用

西洛他唑改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。

毒理研究

重复给药毒性:

犬重复经口给予西洛他唑可导致心血管损伤,包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化,右心房壁出血,冠状动脉壁平滑肌出血、坏死,冠状动脉内膜增厚,冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的试验中,最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg,每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药(包括PDEⅢ抑制剂)和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予西洛他唑5或13周,当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用西洛他唑1800mg/kg/日,连续13周亦未见心血管损伤,而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。

遗传毒性:

西洛他唑Ames试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中,西洛他唑可显著增加染色体畸变率。

生殖毒性:

雌性大鼠经口给予西洛他唑1000mg/kg/日可降低其胎仔体重,增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率,表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常,肾盂扩张,出现14肋,骨化延迟;非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日(AUC是人服用MRHD时AUC的5倍,与1500mg/kg/日时的AUC相同)可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现,西洛他唑在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加,非孕兔给予西洛他唑150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。

围产期大鼠给药150mg/kg/日,死胎发生率增加,胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用西洛他唑的充分和严格对照的临床研究资料。

致癌性:

大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)掺食法给予西洛他唑104周,未见致癌作用,但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。

【贮藏】
密封保存。
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