元治 盐酸贝尼地平片
新客APP下单领20元券
新客APP下单领20元券
友情提示：以下元治 盐酸贝尼地平片说明书信息由药房网商城手工录入，可能会与实际有所误差，仅供参考，具体请以实际商品为准。 | |
【执行标准】 | 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-108)-2005Z |
【性状】 | 本品为薄膜衣片，除去包衣后显微黄绿色。 |
【药理毒理】 | 1、药理本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。另外，本品在细胞膜的分布较多，推测主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等，证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。1)降压作用：对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品一日1次时，不影响血压的日内变动，在24小时内显示稳定的降压效果。2)抗心绞痛作用：本品对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。3)保护肾功能作用：对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。2、毒理1)急性毒性：动物种类性别LD50(mg/kg)经口静脉腹腔皮下小鼠雄性321.62.529.433.5雌性384.54.021.560.2大鼠雄性87.64.415.1275.5雌性197.99.422.9338.72)亚急性毒性：对大鼠连续经口给予本品(0.38、1.5、3、6、25、50、100)mg/kg，共3个月。其结果为：6mg/kg以上可见肝脏内脂肪沉着(肝小叶边缘带至中间带)，但属停药后可恢复或有恢复倾向的可逆性症状。无毒性量推测为1.5mg/kg。狗连续进口给本品(0.17、0.5、1.5、3、6、12)mg/kg，共3个月。其结果为：1.5mg/kg以上可见心率及心脏重量增加，6mg/kg时可见房室传导阻滞。无毒性量推测为0.5mg/kg。3)慢性毒性：对大鼠连续经口给予本品(0.38、0.75、1.5、6)mg/kg，共12个月。其结果为：0.75mg/kg以上可见胸腺重量减少，肝脏边缘钝化。1.5mg/kg以上组可见心脏、肺、脾脏的重量增加。6mg/kg时会抑制体重增加、并可见肝脏及肾脏的重量增加的症状。狗连续经口给本品(0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6)mg/kg，共12个月。其结果为1.5mg/kg以上可见心率增加，牙龈肥厚。6mg/kg时可见房室传导阻滞。但经病理组织学检查，心脏未见病理性变化。4)生殖毒性：(1)妊娠前及妊娠初期给药试验(大鼠：3～50mg/kg、经口给药)50mg/kg时可见黄体数的轻度减少，但所有各给药组的着床数及胎仔数与对照组相比无差异性，且胎仔发育良好。(2)器官形成期给药试验(大鼠：6～35mg/kg、经口给药；家兔：6～100mg/kg、经口给药)大鼠在35mg/kg时出现胎仔死亡数轻度增加。家兔在100mg/kg时可见四胚率增加，但未见致畸性。(3)围产期及哺乳期给药试验(大鼠：6～35mg/kg、经口给药)25mg/kg以上可见妊娠期延长。35mg/kg时可见分娩时间延长、产死仔数增多。另外，12mg/kg以上可见哺乳期间抑制仔鼠体重增加。5)其他：未见抗原性、致突变性及致癌性。 |
【药代动力学】 | 1、吸收本品口服后吸收较快，健康成人口服给药(2，4，8)mg后约1小时血药浓度达峰值，半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表：参数用量Cmax(ng/ml)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng.hr/ml)2mg0.55±0.411.1±0.51.04±1.264mg2.25±0.840.8±0.31.70±0.703.94±0.968mg3.89±1.650.8±0.30.97±0.346.70±2.732、分布1)体内组织的分布(参考：大鼠的数据)：大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后，贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。2)分布(参考：大鼠的数据)：在胎仔的分布妊娠大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg，在胎仔中可见药物的分布，其总量为母体血浆中的1/3以下。在母乳中的分布哺乳大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg，其乳汁中的药物浓度与血浆中药物浓度变化情况基本一致。3)蛋白结合率：体外(人血清)98.46～98.93(1～100,000ng/ml3H-盐酸贝尼地平)体内(人血浆：在英国的试验结果)75.0%(口服14C-盐酸贝尼地平8mg，1小时后采血)76.0%(口服14C-盐酸贝尼地平8mg，2小时后采血)3、代谢通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为：人的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基(N-脱烷化)，水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯，氧化二氢吡啶环，氧化2位的甲基。4、排泄(参考在英国的试验结果)西欧健康成年男子5名，单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时，累积放射能排泄率，在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%，粪中排泄约为36%，给药后120小时内尿中排泄为36%，粪中排泄约为59%。 |
【适应症】 | 原发性高血压。 |
【用法用量】 | 早饭后口服。成人用量通常为一次2～4mg(1～2片)，一日1次。应根据年龄及症状调整剂量，如效果不满意，可增至一次8mg(4片)，一日1次。重症高血压病患者应一次4～8mg(2～4片)，一日1次。 |
【不良反应】 | 常见不良反应如下，应注意观察。若出现异常，应减量或停药并进行适当处置。1、肝脏：少数患者(0.1%～5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现，故需注意观察，如有异常应停药。2、肾脏：少数患者(0.1%～5%)出现BUN、肌酐升高。3、血液：少数患者(0.1%～5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。4、循环系统：少数患者(0.1%～5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低，极少数患者(＜0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速，也有出现期外收缩者。5、神经系统：少数患者(0.1%～5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压，极少数患者(＜0.1%)出现嗜睡、麻木感。6、消化系统：少数患者(0.1%～5%)出现便秘，极少数患者(＜0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。7、过敏症：少数患者(0.1%～5%)出现皮疹，极少数患者(＜0.1%)出现瘙痒感，也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症，应停药。8、其它：少数患者(0.1%～5%)出现浮肿(面部、小腿、手)、GPK上升，极少数患者(＜0.1%)出现耳鸣、手指发红发或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。 |
【禁忌症】 | 下述患者不得用药：1、心源性休克患者(服用本品有可能使症状恶化)。2、孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。 |
【儿童用药】 | 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
【老年患者用药】 | 因老年患者不宜过度降压，故患高血压的老年患者用药时，应从小剂量一日2mg(1片)开始，并注意观察用药情况，慎重给药为宜。 |
【药物相互作用】 | 1、其它降压药：降压作用增强，可能引起血压过度降低。2、地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。3、西咪替丁：西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收。有可能使血压过度降低。4、利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂代谢，可降低贝尼地平的血药浓度，使降压作用减弱。5、柚子汁：柚子汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高。有可能使血压过度降低。 |
【药物过量】 | 过量用药有可能引起血压过度降低。若出现严重血压降低，应抬高下肢，进行输液或给升压药等适当处置。另外，因本品的蛋白结合率高，故采取透析除去的方法是无效的。 |
【贮藏】 | 密封，在干燥处保存。 |
| 说明书图解 | |
药房网商城在售商品均由正规实体签约商家供货，商家提供正品保证。在购物过程中发现任何商家有违规行为，请直接向我们投诉举报！
药房网商城所有在售商家均可提供商品发票。
因物流配送导致外包装污损、破损的商品。
经质量管理部门检验，确属产品本身存在质量问题。
国家权威管理部门发布公告的产品（如停售、召回等）。
因商家失误造成发货错误，如商品的名称、规格、数量、产品批次等信息与所订商品不符。
互联网药品信息服务资格证编号：(沪)-经营性-2017-0003|(沪)网械平台备字[2018]第00001号 | 增值电信业务经营许可证编号：沪B2-20170392
营业执照 | 
沪公网安备 31011502002155号 | ICP备案号：沪ICP备07012885号|信息系统安全等级保护备案号：31011513002-19001
谨防网络诈骗提示：尊敬的药房网商城用户，如您接到962110电话，请立即接听。
©2007-2021 药房网商城版权所有 上海伊邦医药信息科技股份有限公司
本网站用字经北京北大方正电子有限公司授权许可
