蒂欣 他达拉非片

通  用  名
他达拉非片
商品商标
蒂欣 [注]
包装规格
20mgx2片/盒
剂型/型号
薄膜衣片剂
生产企业
江苏天士力帝益药业有限公司
批准文号
零售价格
~(已过期)
此商品已下架或信息已过期查看最新报价

大家关注的商品

其他商家报价
安全提示:如商家要求您在淘宝或其他网站下单发货,商城将不承诺任何服务保障!举报电话:400-8810-120

蒂欣 他达拉非片商品详情

通用名称
他达拉非片
商标
蒂欣
英文名称
Tadalafil Tablets
汉语拼音
Ta Da La Fei Pian
生产厂家
江苏天士力帝益药业有限公司
友情提示:以下蒂欣 他达拉非片说明书信息由药房网商城手工录入,可能会与实际有所误差,仅供参考,具体请以实际商品为准。
【执行标准】
YBH03122019
【性状】
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】
药理作用性刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的,NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(cGMP),cGMP导致平滑肌松弛,增加了阴茎海绵体血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),通过增加cGMP增强勃起功能。PDE5抑制可影响阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度,在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也观察到相同的情况,减轻BPH症状的作用机制目前尚未明确。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。由于需要性刺激激发局部释放NO,因此如无性刺激,他达拉非不会对PDE5产生抑制。体外研究表明,他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。这些研究显示他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强10000倍以上;比对心脏、血管中PDE3的作用强10000倍以上;比对视网膜中参与光传导的PDE6的作用强约700倍;比对PDE8、PDE9和PDE10作用强9000倍以上;比对PDE11A1的作用强14倍,比PDE11A4的作用强40倍。PDE11存在于人前列腺、睾丸、骨骼肌和其他组织中。在体外,他达拉非能够抑制重组PDE11A1,在治疗浓度下,对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理作用和临床影响尚不明确。毒理研究一般毒性:小鼠、大鼠和犬给予他达拉非可见血管炎。当游离他达拉非暴露量达人体最大推荐剂量(MRHD)20mg时暴露量(AUC)的2-33倍时,小鼠和大鼠脾脏、胸腺和肠系膜淋巴结可见淋巴坏死和出血。当达到1-54倍时,犬中弥散性动脉炎发生率升高;12个月犬毒性试验中,当达到14-18倍时未见弥散性动脉炎,2只犬出现了白细胞(嗜中性粒细胞)显著减少和血小板降低及炎症症状,停药后2周后恢复。遗传毒性:他达拉非Ames试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:雄性或雌性大鼠经口给予他达拉非400mg/kg/天(以游离他达拉非暴露量计算相当于MRHD的14或26倍),未见对生育力、生殖行为或生殖器官形态的影响。犬给予他达拉非连续3-12个月,20%-100%的动物出现了与给药相关的不可逆的曲细精管上皮细胞变性和萎缩,≥10mg/kg/天剂量组40%-75%的动物出现精子生成数量降低。游离他达拉非在未观察到毒性反应剂量(NOAEL)时的系统暴露量与MRHD剂量下的相似。大鼠或小鼠连续2年给予他达拉非400mg/kg/天,未见与给药相关的睾丸变化。妊娠大鼠或小鼠在器官形成期给予他达拉非,暴露量(AUC)达MRHD的11倍时,未见致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性。一项大鼠围产期发育毒性试验中,当母体给予高于10倍MRHD暴露量(AUC)的他达拉非,幼仔出生后生存率降低;在暴露水平高于16倍MRHD暴露水平时,出现母体毒性,但存活幼仔生长和发育未受影响。在一项大鼠围产期发育毒性试验中,他达拉非60、200和1000mg/kg剂量下可见幼仔出生后存活率降低。母体未见毒性剂量(NOEL)为200mg/kg/天(约为MRHD暴露量AUC的16倍),发育毒性的NOEL为30mg/kg/天(约为MRHD暴露量AUC的10倍)。他达拉非和/或其他代谢产物能够透过胎盘。致癌性:大鼠或小鼠2年致癌性试验中,他达拉非给药剂量高达400mg/kg/天,未见致癌性。以游离他达拉非的AUC计算,小鼠暴露量约为人男性服用MRHD20mg时暴露量的10倍,雄性和雌性大鼠约分别为14和26倍。
【药代动力学】
国外试验数据健康受试者中,在2.5-20mg剂量范围内,他达拉非AUC随剂量成比例地增高。每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度,暴露水平大约是单次用药后的1.6倍。在一项单独的健康男性受试者研究中,测定了他达拉非20mg单次给药,以及5mg单次和每日一次多次给药后的平均他达拉非浓度(见图1)。图1:他达拉非20mg单次给药以及5mg单次和每日一次多次给药后,血浆他达拉非浓度(平均值±SD)吸收——单次口服给药后,他达拉非在30分钟-6小时(中位时间2小时)达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服他达拉非片后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以他达拉非片可以与或不与食物同服。分布——口服给药后的平均表观分布容积约为63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。在健康受试者中,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。代谢——他达拉非主要由CYP3A4代谢为儿茶酚代谢产物。儿茶酚经过广泛的甲基化和葡萄糖醛酸化,分别形成甲基儿茶酚和甲基儿茶酚葡萄糖醛酸结合物。主要的循环代谢产物为甲基儿茶酚葡萄糖醛酸。甲基儿茶酚浓度低于葡萄糖醛酸浓度的10%。体外数据表明,观察到的代谢产物浓度不会产生药理学活性。消除——在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/小时,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。老年人——健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%,对Cmax没有影响。无需根据年龄单独调整剂量。但应考虑到某些年龄较大的个体对药物的灵敏度较高(见“用法用量”)。儿童——未对18岁以下个体进行他达拉非的评价(见“用法用量”)。糖尿病患者——在患有糖尿病的男性患者给予他达拉非10mg后,AUC比健康受试者降低约19%,Cmax降低约5%。无需调整剂量。肝损伤在临床药理学研究中,他达拉非给药剂量为10mg,在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-PughA级或B级)的AUC与健康受试者相似。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者的数据有限。(见“用法用量”及“注意事项”)。肾功能不全在单剂量他达拉非(5-10mg)临床药理学研究中,他达拉非的AUC在轻度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)肾功能不全患者中增加了一倍。在进行血液透析的终末期肾病受试者中,10或20mg他达拉非单次给药后,Cmax增加了2倍,AUC增加了2.7-4.1倍。肾功能受损的受试者,总甲基儿茶酚(游离+葡萄糖醛酸化的)的暴露水平是肾功能正常者的2-4倍。透析(在给药后24-30小时进行)对他达拉非或代谢消除没有影响。在一项剂量为10mg的临床研究(N=28)中,中度肾功能损伤的男性患者发生背痛作为限制性不良事件。剂量为5mg时,背痛的发生率和严重程度,与一般人群没有显著差异。在进行透析的患者中,服用10-20mg他达拉非没有报告背痛的病例(见“用法用量”及“注意事项”)。中国试验数据在24名中国健康男性受试者中开展了一项双盲、平行组、安慰剂对照、单剂量他达拉非10mg和20mg,三交叉的药代动力学试验,研究了中国健康男性单次服用10mg或20mg他达拉非的药代动力学特征(结果参见图2,表4)。表4:单剂量口服10mg与20mg他达拉非后药代动力学参数的几何平均值(CV%)药代动力学参数10mg他达拉非片20mg他达拉非片Cmax(ng/mL)172(23.5)274(23.5)Tmaxa(h)3.00(1.00-4.00)4.00(0.50-4.00)T1/2b(h)17.9(11.7-33.3)18.7(10.8-33.7)AUC(0-t)(ng·h/mL)3750(28.7)7180(30.9)AUC(0-∞)(ng·h/mL)3820(29.2)7370(31.8)CL/F(L/h)2.61(29.2)2.71(31.8)VZ/F(L)67.6(22.4)73.2(20.0)a平均值(范围) b几何平均值(范围)图2:单剂量口服10mg和20mg他达拉非后,血清他达拉非浓度-时间曲线(平均值±SD)
【适应症】
治疗勃起功能障碍。
【用法用量】
服用他达拉非片不受进食影响,需要性刺激以使他达拉非片生效。勃起功能障碍按需服用他达拉非片·对于大多数患者,按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。·依据个体的疗效和耐受性不同,可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。·与安慰剂相比,按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此,在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时,应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片·每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用,无需考虑何时进行性生活。·依据个体的疗效和耐受性不同,可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益,选择适宜的治疗方案。特殊人群用药肾功能不全按需服用他达拉非片·轻度(肌酐清除率51-80mL/min):无需调整剂量。·中度(肌酐清除率31-50mL/min):建议起始剂量为5mg,每日不超过一次,最大剂量限制为每48小时不超过10mg。·重度(肌酐清除率<30mL/min和血液透析):最大推荐剂量为5mg,每72小时不超过1次(见“注意事项”)。每日一次服用他达拉非片·轻度(肌酐清除率51-80mL/min):无需调整剂量。·中度(肌酐清除率31-50mL/min):无需调整剂量。·重度(肌酐清除率<30mL/min和血液透析):不建议每日一次服用他达拉非片(见“注意事项”)。肝损伤按需服用他达拉非片·轻度或中度(Child Pugh分级A或B):他达拉非片剂量不应超过10mg,每日一次。尚未在肝功能不全患者中对每日一次服用他达拉非片进行广泛的评估,因此,应慎用。·重度(Child Pugh分级C):不建议使用他达拉非片(见“注意事项”)。每日一次服用他达拉非片·轻度或中度(Child Pugh分级A或B):尚未在肝功能不全患者中对每日一次服用他达拉非片进行广泛的评估。因此,如需对这些患者处方每日一次服用他达拉非片,建议谨慎。·重度(Child Pugh分级C):不建议使用他达拉非片(见“注意事项”)。老年人对于年龄>65岁的患者,无需调整剂量。合并用药硝酸盐类药物严禁与任何形式的硝酸盐类药物进行合并用药(见“禁忌”)。α-受体阻滞剂当他达拉非片与α-受体阻滞剂合并用药时,接受α-阻滞剂治疗的患者应达稳定后,再开始他达拉非片治疗,并从推荐的最低剂量开始(见“注意事项”)。CYP3A4抑制剂按需服用他达拉非片对于正在合并使用CYP3A4强抑制剂,如酮康唑或利托那韦的患者,他达拉非片的最大推荐剂量为10mg,不超过每72小时1次(见“注意事项”及“药物相互作用”)。每日一次服用他达拉非片对于正在合并使用CYP3A4强抑制剂,如酮康唑或利托那韦的患者,推荐剂量为不超过2.5mg(见“注意事项”及“药物相互作用”)。
【不良反应】
临床研究经验因为开展临床试验的条件差异较大,因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比,也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中,共有超过6550名男性服用了他达拉非。在每日一次服用他达拉非片的试验中,分别有716,389和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片,分别有超过1300和1000名受试者,接受了至少6个月和1年的治疗。按需服用他达拉非片在持续12周的8项主要的安慰剂对照3期研究中,平均年龄为59岁(范围为22-88),接受他达拉非10mg或20mg治疗的患者因不良事件而退出的百分率为3.1%,与之相比,接受安慰剂治疗的患者为1.4%。按照安慰剂对照临床试验中的建议给药,按需服用他达拉非片发生如下不良事件(见表1)。表1:在按需服用他达拉非片的8项主要的安慰剂对照3期研究中(包括一项在糖尿病患者中进行的研究),急需治疗不良事件的发生率在他达拉非片(10或20mg)治疗组为≥2%,且高于安慰剂组不良反应安慰剂(N=476)他达拉非5mg(N=151)他达拉非10mg(N=394)他达拉非20mg(N=635)头痛5%11%11%15%消化不良1%4%8%10%背痛3%3%5%6%肌痛1%1%4%3%鼻充血1%2%3%3%潮红a1%2%3%3%肢体痛1%1%3%3%a潮红包括:面潮红和潮红每日一次服用他达拉非片在持续12或24周的3项安慰剂对照3期研究中,平均年龄为58岁(范围为21-82),接受他达拉非治疗的患者因为不良事件而退出的百分率为4.1%,与之相比,安慰剂治疗的患者为2.8%。在持续12周的临床试验中报告了以下不良事件(见表2):表2:在每日一次服用他达拉非片的3项为期12周的主要的安慰剂对照3期研究中(包括一项在糖尿病患者中进行的研究),急需治疗不良事件的发生率在他达拉非片每日一次给药(2.5或5mg)治疗组为≥2%,且高于安慰剂组不良事件安慰剂(N=248)他达拉非2.5mg(N=196)他达拉非5mg(N=304)头痛5%3%6%消化不良2%3%5%鼻咽炎4%4%3%背痛1%3%3%上呼吸道感染1%3%3%面色潮红1%1%3%流感2%3%2%肌痛1%2%2%咳嗽0%4%2%腹泻0%1%2%鼻充血0%2%2%肢体疼痛0%1%2%支气管炎1%2%0%尿路感染0%2%0%胃食管反流0%2%1%腹痛0%2%1%一项24周安慰剂对照的3期临床研究报告了以下不良事件(见表3):表3:在每日一次服用他达拉非的1项24周安慰剂对照3期研究中,急需治疗不良事件的发生率在他达拉非片每日一次给药(2.5或5mg)治疗组为≥2%,且高于安慰剂组不良事件安慰剂(N=94)他达拉非2.5mg(N=96)他达拉非5mg(N=97)鼻咽炎5%6%6%病毒性胃肠炎2%3%5%流感3%5%3%背痛3%5%2%上呼吸道感染0%3%4%消化不良1%4%1%胃食管反流疾病0%3%2%肌痛2%4%1%高血压0%1%3%鼻充血0%0%4%表1和表2中描述了背痛和肌痛的发生率。在他达拉非的临床药理学试验中,背痛和肌痛一般发生在给药后12-24小时,通常在48小时内得以缓解。他达拉非治疗引起的背痛/肌痛的特点是,弥散性的双下肢、臀部、大腿或胸腰部肌肉不适,采取卧姿会使之加剧。一般而言,发生的疼痛严重程度为轻度或中度,无需治疗即可缓解,但是也有较低发生率的严重背痛报告(所有报告<5%)。如果需要进行治疗,对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药一般是有效的;然而,少数需要治疗的受试者,采用了弱麻醉剂(如可待因)。总体而言,按需服用他达拉非片的所有受试者中,约有0.5%因为背痛/肌痛而终止治疗。在为期1年的开放扩展研究中,分别有5.5%和1.3%的患者报告了背痛和肌痛。诊断检验,包括炎症、肌肉损伤和肾损伤的测定表明,没有具有医学意义的病理基础。在表2中描述了每日一次服用他达拉非片的发生率。在每日一次服用他达拉非片的研究中,背痛和肌痛事件一般为轻度或中度,退出率为0.3%。在所有按需服用他达拉非片治疗勃起功能障碍的安慰剂对照临床试验中,65岁及以上的患者服用他达拉非片时出现腹泻的频率更高(2.5%的患者)。在所有他达拉非片的研究中,色觉变化的报告是罕见的(<0.1%的患者)。以下小节中指出了在每日一次或按需服用他达拉非片的对照临床试验中,报告的其他较为少见(<2%)的不良事件。这些事件与他达拉非片的因果关系并不明确。这份列表中未包括极轻微的事件,与药物无明确关系的事件,以及不准确无意义的报告。全身——无力,面部水肿,疲劳,疼痛,外周性水肿心血管——心绞痛,胸痛,低血压,心肌梗死,直立性低血压,心悸,昏厥,心动过速消化——肝功能检查异常,口干,吞咽困难,食管炎,胃炎,r-谷氨酰转移酶(GGTP)升高,稀便,恶心,上腹痛,呕吐肌肉骨骼——关节痛,颈痛神经——头晕,感觉减退,失眠,感觉异常,嗜睡,眩晕呼吸——呼吸困难,鼻出血,咽炎皮肤和附件——瘙痒,皮疹,出汗眼部——视觉模糊,色觉改变,结膜炎(包括结膜充血),眼痛,流泪增加,眼睑肿胀耳部——听力突然降低或丧失,耳鸣泌尿生殖——勃起增加,自发性阴茎勃起上市后经验他达拉非片的批准上市之后发现了以下的不良反应。根据其严重性、报告频率、缺乏明确的其它原因或上述所有因素之和入选。由于这些不良反应是在不确定规模的人群中自发报告的,因此并不能可靠的估算其发生率或建立与药物暴露水平的因果关系。列表中并未包括临床试验中报告的不良事件,那些不良事件已列于本项临床研究经验部分。心血管和脑血管——严重的心血管事件,包括心肌梗死,突发性心源性死亡,卒中,胸痛,心悸,以及心动过速,在上市后有报道与服用他达拉非有时间关系。其中大多数患者(并非所有患者)原本就有心血管风险因素。很多事件发生于性生活过程中或之后不久,很少发生在服药后但未进行性生活。其他则是在服用他达拉非片进行性生活后数小时到数天后报告的。不能确定这些事件是否与他达拉非片、性生活、患者原有的心血管疾病这些因素的共同作用或其他因素有直接关系(见“注意事项”)。全身——超敏反应,包括荨麻疹,斯约二氏综合征,以及剥脱性皮炎。神经——偏头痛,癫痫,以及癫痫发作,短暂性遗忘症眼部——视野缺失,视网膜静脉闭塞,视网膜动脉闭塞非动脉性前部缺血视神经病变(NAION),是视力减退包括永久性失明的一项原因,在上市后罕见与磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,包括与他达拉非片有时间关系的报告。这些患者大多数(但并非全部)原来就有发生NAION的解剖学或血管风险因素,包括但不限于:杯盘较小(“视神经盘拥挤”),年龄超过50岁,糖尿病,高血压,冠心病,高脂血症以及吸烟(见“注意事项”)。耳部——在上市后报告了突发性听力减低或丧失的病例,与使用PDE5抑制剂,包括他达拉非片有时间关系。在某些病例中报告了医学条件或其他因素可能引起耳部的不良事件。在多数病例中,医疗随访信息有限。不能确定这些事件是否与使用他达拉非片,患者原有的丧失听力的风险因素,与这些因素的共同作用或其他因素有直接关系(见“注意事项”)。泌尿生殖——持续勃起(见“注意事项”)。
【禁忌症】
硝酸盐类药物正在服用任何形式的硝酸盐类药物,无论是定期和/或间歇性给药的患者,严禁服用他达拉非片。临床药理学研究表明,他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非片共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果(见“药理毒理”)。超敏反应已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片。有超敏反应的报告,包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎(见“不良反应”)。鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂正在使用GC刺激剂(如利奥西呱)的患者不得服用他达拉非片。PDE5抑制剂,包括他达拉非片,可能会加强GC刺激剂的降压效果。
【儿童用药】
他达拉非片不能用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。
【老年患者用药】
在他达拉非临床研究的受试者总人数中,约有19%为65岁及以上的患者,2%为75岁或以上患者。65岁以上的受试者,与较年轻的受试者相比,没有观察到有效性或安全性的总体差异。然而,在所有按需服用他达拉非片治疗勃起功能障碍的安慰剂对照临床试验中,65岁及以上的患者服用他达拉非片时出现腹泻的频率更高(2.5%的患者)(见“不良反应”)。无需根据年龄调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感(见“药理毒理”)。
【药物相互作用】
与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性硝酸盐类药物——临床药理学研究表明,他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用,因此正在服用任何形式有机酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者,仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物,否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下,只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见“禁忌”,“用法用量”及“药理毒理”)。α-受体阻滞剂——当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时,应谨慎。PDE5抑制剂,包括他达拉非片,以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时,可能对血压产生叠加作用。对他达拉非与多沙唑嗪或坦洛新合用的临床药理学进行了研究(见“注意事项”,“用法用量”及“药理毒理”)。抗高血压药——PDE5抑制剂,包括他达拉非,是轻度的系统血管扩张剂。为评估他达拉非对特定的抗高血压药物(胺碘酮,血管紧张素II受体阻断剂,苄氟噻嗪,依那普利和美托洛尔)的降血压作用的影响,进行了临床药理学研究。他达拉非与这些药物合用后,相对于安慰剂,血压略有降低(见“注意事项”及“药理毒理”)。酒精——酒精和PDE5抑制剂他达拉非都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时,其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒(如5个单位或更多)合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性,包括心率加快,直立性血压降低,头晕及头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度,酒精也不影响他达拉非的血浆浓度(见“注意事项”及“药理毒理”)。其它药物对他达拉非片的作用(见“用法用量”及“注意事项”)。抗酸剂——抗酸剂(氢氧化镁/氢氧化铝)与他达拉非同时给药时会降低他达拉非的表观吸收速率,但对他达拉非的AUC没有影响。H2拮抗剂(如尼扎替丁)——与尼扎替丁合并给药后,胃pH值显著升高,对药代动力学没有显著影响。细胞色素P450抑制剂——他达拉非片是CYP3A4的底物,主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物会增加他达拉非的暴露水平。CYP3A4(如酮康唑)——相对于他达拉非20mg单独给药,CYP3A4的选择性强抑制剂酮康唑(400mg/天)能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加312%,Cmax增加22%。相对于他达拉非10mg单独给药,酮康唑(200mg/天)能使他达拉非10mg单次给药的AUC增加107%,Cmax增加15%(见“用法用量”)。尽管未对特定的相互作用进行研究,其他CYP3A4抑制剂,如红霉素,伊曲康唑和葡萄柚果汁,也可能会增加他达拉非的暴露水平。HIV蛋白酶抑制剂——利托那韦(500mg或600mg,每天两次达稳态),是CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6的抑制剂,相对于20mg他达拉非单次给药,能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加32%,Cmax降低30%。利托那韦(200mg每天两次),相对于他达拉非20mg单用,能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加124%,Cmax无变化。尽管尚未对特定的相互作用进行研究,其他HIV蛋白酶抑制剂也很可能会增加他达拉非的暴露水平(见“用法用量”)。细胞色素P450诱导剂——研究表明,能够诱导CYP3A4的药物,可以降低他达拉非的暴露水平。CYP3A4(如利福平)——利福平(600mg/天),是CYP3A4诱导剂,与他达拉非10mg单独给药相比,能使他达拉非的AUC降低88%,Cmax降低46%。尽管未对特定的相互作用进行研究,其他CYP3A4诱导剂,如卡马西平,苯妥英和苯巴比妥,也可能会降低他达拉非的暴露水平。无需调整剂量。他达拉非与利福平或其他CYP3A4诱导剂同时给药导致的暴露水平降低,会降低每日一次服用他达拉非片的疗效,而疗效降低的幅度是未知的。他达拉非片对其它药物的作用阿司匹林—他达拉非不会增强阿司匹林引起的出血时间延长。细胞色素P450底物—对经细胞色素P450(CYP)同功酶代谢的药物,预期他达拉非片不会对其清除率具有临床显著性的抑制或诱导。研究表明,他达拉非不会抑制或诱导P450同功酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1。CYP1A2(如茶碱)—他达拉非对茶碱的药代动力学没有显著影响。他达拉非与茶碱合并给药时,会轻微增加茶碱引起的心率加快(3次/分钟)。CYP2C9(如华法令)—他达拉非对S-华法令或R-华法令的AUC无显著影响,对华法令引起的凝血酶原时间的改变也无影响。CYP3A4(如咪达唑仑或洛伐他汀)—他达拉非对咪达唑仑或洛伐他汀的AUC无显著影响。P-他蛋白(如地高辛)—他达拉非(40mg每日一次)联合给药10天,在健康受试者中对地高辛(0.25mg/天)的稳态药代动力学无显著影响。
【药物过量】
在健康受试者单次剂量达500mg,患者每日多次服药总剂量达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。若发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的消除帮助不大。
【贮藏】
常温(10-30℃)保存。
说明书图解

蒂欣 他达拉非片图片展示

服务保障

正品保证

药房网商城在售商品均由正规实体签约商家供货,商家提供正品保证。在购物过程中发现任何商家有违规行为,请直接向我们投诉举报!

提供发票

药房网商城所有在售商家均可提供商品发票。

关于退换货服务标准
01退换货政策
由商品售出之日(以实际收货时间为准)起七日内符合退换货条件的商品享受退换货政策。
02退换货条件

因物流配送导致外包装污损、破损的商品。

经质量管理部门检验,确属产品本身存在质量问题。

国家权威管理部门发布公告的产品(如停售、召回等)。

因商家失误造成发货错误,如商品的名称、规格、数量、产品批次等信息与所订商品不符。

03特殊说明
因药品是特殊商品,依据中华人民共和国《药品经营质量管理规范》及其实施细则(GSP)、《互联网药品交易服务审批暂行规定》等法律、法规的相关规定:药品一经售出,无质量问题,不退不换。
04退换货流程
联系商家客服或自行确认符合退换货政策 在线提交退换货申请及相关证明 退换货申请通过后寄回商品 确认商家为您重寄的商品或退款

常见问题

为什么同一个产品的价格差距这么大?
由于各地区消费收入水平差异、商品进货渠道不同以及商家促销活动等原因,商品价格会有一定幅度的差异,但所有的商品价格均为商家发布的真实销售价格,请放心选购。
展示的商品都是正品吗?
药房网商城所有在售商品均由正规实体药房发布并提供售后服务,正品保障,请放心选购。
有货吗,什么时候能发货?
所有商品的库存均为商家自行设置的门店实际库存。商家的每个商品都会约定发货时间,以您的付款时间开始计算。若违约商城将根据实际情况对商家进行处罚。
多买一点能不能包邮?
订单运费均由商家后台自行进行设置,包邮属于每个商家自行设置的促销活动,能否包邮以页面展示活动规则为准。
提供正规发票吗?
所有入驻商家均可根据需要为您提供正规机打发票,请放心选购。
有效期还有多久?
所有商家均承诺所有商品的剩余有效期均不低于180天(以发货时间为准),若您收货时商品的剩余有效期不足180天可无理由拒收。
使用效果怎么样?
由于每个人的个体差异和发病原因不同,不同患者对同一药物的使用效果也会有所不同。药物的使用效果和副作用均以商品的说明书为准。
包装和图片上的是一样的吗?
商品的包装图片可能会遇到厂家换新包装的而未能及时更换,所以页面展示的图片仅供参考,请仔细核对商品名称、厂家、规格等信息进行选购,具体包装请以实物为准!
我没有支付宝,可以用微信支付吗?
商城支持支付宝、微信支付,也支持网银支付以及银行卡快捷支付等多种方式。
在线支付安全吗?商家会不会收了钱不发货?
支付成功后,您的款项将由药房网商城为您保管,待您验收完毕确认收货后商家方可收到您的款项。
标签: 他达拉非片多少钱 他达拉非片说明书 他达拉非片价格 他达拉非片哪里买
查找他达拉非片说明书,他达拉非片频道专业提供:他达拉非片说明书,他达拉非片多少钱一盒(一瓶,一支),他达拉非片价格,他达拉非片功效与作用,他达拉非片效果,他达拉非片怎么样的信息,让用户快速及准确的查看他达拉非片说明书及他达拉非片的药品比价信息,药房网商城信息可靠、药品价低又安全。
联系客服

在线客服:咨询客服

咨询电话
购物清单0
同店购买
关注我们
微信扫一扫
查药更方便
关注微博
手机APP
手机查药比价
扫码下载
意见反馈
返回顶层