卓夫 利培酮片

通  用  名
利培酮片
商品商标
卓夫 [注]
包装规格
1mgx10片x2板/盒
剂型/型号
薄膜衣片剂
生产企业
齐鲁制药有限公司
批准文号
零售价格
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卓夫 利培酮片商品详情

通用名称
利培酮片
商标
卓夫
英文名称
Risperidone Tablets
汉语拼音
Lipeitong Pian
生产厂家
齐鲁制药有限公司
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【执行标准】
YBH05252019
【性状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
作用机制利培酮治疗精神分裂症的作用机制尚不完全明确。然而,已有提出,精神分裂症的药物治疗活性可能是通过多巴胺2型受体和5-羟色胺受体的双重拮抗实现的。利培酮的临床疗效取决于利培酮及其地鞋屋9-羟基利培酮的血浆总浓度。对D2和5HT2以外受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。药效学利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高(K1为0.12-7.3nM)。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C、5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力(Ki为47至253nM),对D1及氟哌啶醇敏感的δ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体无亲和力(当测试浓度>10-5M)。非临床毒理学致癌性、遗传毒性和生殖毒性致癌性采用Swiss白化小鼠和Wistar大鼠进行了致癌性试验,试验中利培酮以0.63mg/kg、2.5mg/kg和10mg/kg经掺食法连续给药18个月(小鼠)和25个月(大鼠)。上述剂量分别是利培酮用于精神分裂症治疗时以mg/kg体重计的人推荐最大剂量(MRHD,即16mg/天)的2、9和38倍,或者以mg/m2体表面积计的MRHD的0.2、0.75和3倍(小鼠),或0.4、1.5和6倍(大鼠)。研究未达到利培酮在雄性小鼠体内的最大耐受剂量。垂体腺瘤、内分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌的发生率可见有统计学意义的显著增加。下表汇总了发生上述肿瘤的剂量与人体剂量(mg/m2(mg/kg)计)的倍数。肿瘤类型种属性别最大人用剂量的倍数mg/m2(mg/kg)肿瘤发生剂量未发生肿瘤最高剂量垂体腺瘤小鼠雌性0.75(9.4)0.2(2.4)内分泌胰腺腺瘤大鼠雄性1.5(9.4)0.4(2.4)乳腺腺瘤小鼠雌性0.2(2.4)无大鼠雌性0.4(2.4)无大鼠雄性6.0(37.5)1.5(9.4)乳腺腺瘤(总体)大鼠雄性1.5(9.4)0.4(2.4)据报道,抗精神病药物可引起啮齿类动物催乳素水平长期升高。在利培酮致癌性试验中未测定催乳素水平,但在亚慢性毒性试验中的测定结果显示,与致癌性试验相同的利培酮剂量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5-6倍。其他抗精神病药物长期给药时,在啮齿类动物中发现乳腺、垂体及胰腺肿瘤发生增加,并认为是由催乳素介导。尚不清楚在啮齿类动物上催乳素介导的内分泌肿瘤的发生与人用风险的相关性。遗传毒性Ames细菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐形致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在遗传毒性。生殖毒性在Wistar大鼠体内进行的三项生殖毒性研究(包括两项I段生殖毒性和一项跨代次研究)中发现,利培酮在0.16-5mg/kg剂量(以mg/m2体表面积计,约为MRHD的0.1-3倍)下回降低交配次数但不影响生育力。由于仅对雄性大鼠进行给药的I段试验中未观察到对交配行为的影响,推测上述现象只发生在雌性大鼠上。在Beagle犬亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31-5mg/kg(以mg/m2体表面积计,为MRHD的0.6-10倍)时,可见精子活力及浓度下降,以及血清睾酮水平的剂量相关性降低;停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍低于给药前水平。大鼠或犬均未观察到无影响剂量。动物毒理学在幼年犬体内进行了利培酮经口服给药40周的毒性试验,剂量为0.31、1.25或5mg/kg/天。对骨长度和骨密度的降低无毒副反应剂量为0.31mg/kg/天。该剂量下以利培酮+活性代谢物9-羟基利培酮计的有效成分的血浆暴露量(AUC)与儿童或青少年以MRHD(6mg/天)给药时的暴露量相当。此外,所有试验剂量下可见雌性和雄性动物性成熟期的咽喉,经过12周的停药期后雌性动物仅有轻微恢复或未恢复。幼年大鼠在出生12-5-天经口服给予利培酮的毒性试验中,给药时间为出生后12天-50天,除0.63mg/kg/天剂量外,可观察到药物对雌性动物学习和记忆能力的影响,该影响是可逆的。该剂量下以利培酮+活性代谢物9-羟基利培酮的有效成分的血浆暴露量(AUC)约为MRHD剂量下的一半。利培酮最高试验剂量至1.25mg/kg/天,未见对神经行为学或生殖发育的持续性影响。该剂量下以利培酮+活性代谢物9-羟基利培酮计的有效成分的血浆暴露量约为人MRHD剂量下的2/3。
【药代动力学】
吸收利培酮吸收良好。利培酮绝对口服生物利用度为70%(CV=25%)。与口服溶液相比,口服利培酮片的相对生物利用度为94%(CV=10%)。每日服药剂量在1-16mg(每天2次、每次0.5-8mg)范围内,利培酮、利培酮的主要代谢产物9-羟基利培酮以及利培酮加9-羟基利培酮的血药浓度与剂量呈线性关系。口服溶液剂或片剂后,大约1小时利培酮达平均血药浓度。9-羟基利培酮,快代谢者大约3小时达峰浓度,慢代谢者需17小时。利培酮的快代谢者约1天能达到稳态浓度,慢代谢者约5天达稳态。9-羟基利培酮5-6天达稳态浓度(快代谢者检测)。食物影响食物对利培酮的吸收速度和吸收程度均无影响。利培酮可空腹或与食物同服。分布利培酮在体内分布迅速。分布容积为1-2L/kg。在血浆中,利培酮与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。利培酮血浆蛋白结合率为90%,其主要代谢产物9-羟基利培酮结合率为77%。利培酮和9-羟基利培酮在血浆结合位点上不能相互取代。磺胺甲嘧啶(100meg/ml)、华法令(10mcg/ml)和卡马西平(10mcg/ml)的高治疗浓度可引起利培酮(10ng/ml)和9-羟基利培酮(50ng/ml)游离部分的轻度增加,其临床意义未知。代谢利培酮通过肝脏代谢。主要代谢途径是通过CYP2C6酶的作用下,利培酮羟基化为9-羟基利培酮。次要代谢途径是N-脱烷基化。其主要代谢产物9-羟基利培酮与利培酮有类似的药理学活性。因此,药物的临床效应是通过利培酮和9-羟基利培酮血药总浓度实现的。CYP2D6也被称为异哇胍羟化酶,是许多抗精神病、抗抑郁、抗心律失常和其他药物的代谢酶。CYP2D6呈遗传多态性(白种人约有6%~8%,亚洲人比例低,几乎没有活性,称为慢代谢者),CYP2D6快代谢者能迅速将利培酮代谢为9-羟基利培酮,而慢代谢者代谢率低。虽然与慢代谢者相比,快代谢者利培酮血药浓度较低、9-羟基利培酮血药浓度较高,但是口服单剂量和多剂量利培酮后,利培酮和9-羟基利培酮总和的药代动力学与慢代谢者是类似的。利培酮可受到两类药物间的相互作用。首选,CYP2D6的抑制剂干扰利培酮代谢为9-羟基利培酮。这种情况发生在与奎尼丁合并使用时,本质上使受试者给药后的药代动力学呈现典型的慢代谢特点。尚未评估利培酮与奎尼丁合并使用后的疗效和不良反应,但在利培酮治疗慢代谢型患者(n=70)的观察研究,并未发现其在快代谢型和慢性代谢型患者之间的显著差异。其次,已知酶诱导剂(如卡马西平、苯妥英钠、利福平和苯巴比妥)和利培酮共同使用可能降低利培酮和9-羟基利培酮的总血浆浓度。利培酮也可能干扰由CYP2D6代谢的药物的代谢。但利培酮与酶的弱结合性有显示出该特点的不可能性。体外研究表明,利培酮是一种CYP2D6相对较弱的抑制剂。因此,利培酮不会显著抑制该酶代谢的药物的清除率。在药物相互作用研究中,利培酮不会显著影响由CYP2D6代谢的多奈哌齐和加兰他敏的药代动力学。体外研究表明,经其他CYP同工酶包括1A1、1A2、C9、2C19和3A4代谢的药物,是利培酮代谢的弱抑制剂。排泄利培酮和其代谢产物主要通过尿液排出体外,少量通过粪便排出。三例健康男性志愿者单次服用1mg 14C-利培酮溶液剂,一周后总放射性回收率为884%,包括尿中回收70%,粪便中回收14%。快代谢者中利培酮的表观半衰期为3小时(CV=30%),慢代谢者为20小时(CV=40%)。9-羟基利培酮的表观半衰期在快代谢者为21小时(CV=20%),慢代谢者为30小时(CV=25%)。服用单剂量和多剂量利培酮后,利培酮和9-羟基利培酮总和药代动力学,在快代谢者和慢代谢者之间是相近的,消除半衰期的总均值是20小时。
【适应症】
1、用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。2、可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
【用法用量】
1、精神分裂症由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:每日1次或每日2次。起始剂量1mg,在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2~4mg,第2周内可逐渐加量到每日4~6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2~6mg。每日剂量一般不超过10mg。2、治疗双相情感障碍的躁狂发作推荐起始剂量每日1次、每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1~2mg,剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2~6mg。在所有的对症治疗期间,应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。3、肝肾功能损害的患者肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症,肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半,剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。
【不良反应】
中国尚未批准利培酮口服制剂用于除精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作之外的其他适应症。以下不良反应内容来自于原研药说明书信息。临床试验中最常见的不良反应(发生率>5%,且发生率是安慰剂组的两倍)是帕金森综合征、静坐不能、及张力障碍、震颤、镇静、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、胃部不适、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、口干、食欲增加、体重增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛。引起停药的最常见的不良反应(>1%的成人中止用药和/或>2%儿童中止用药)是恶心、嗜睡、镇静、呕吐、眩晕和静坐不能本节所述的数据来源于临床试验数据库,该数据库包括一项临床试验用于评价利培酮的安全性。9803例不同类型的精神病患者(包括成人、阿尔兹海默病患者和儿童)至少接受利培酮一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了利培酮的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大区别,包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者,短期(至12周)和长期(至3年)给药(交叉分类)。多数不良反应为轻中度。临床试验经验因为临床试验是在各种不同的条件下进行的,所以在临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率进行比较,也不能反映临床实践中观察到的发生率。双盲、安慰剂对照试验-成年精神分裂症患者在3项成年精神分裂症患者接受利培酮4-8周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于2%的利培酮组患者报告的不良反应列于表1。表1:在双盲、安慰剂对照试验中,不少于2%的利培酮组成年精神分裂症患者报告的不良反应机体系统/器官分类不良反应名称利培酮2-8mg/天(N=366)%利培酮>8-16mg/天(N=198)%安慰剂(N=225)%心脏器官疾病心动过速130眼器官疾病视力模糊311胃肠系统疾病恶心944便秘896消化不良865口干401腹部不适311唾液分泌过多21<1腹泻211全身性疾病及给药部位各种反应疲乏310胸痛221无力21<1感染及侵染类疾病鼻咽炎343上呼吸道感染231鼻窦炎121泌尿道感染130各类检查血肌酸磷酸激酶升高12<1心率加快<120各种肌肉骨骼及结缔组织疾病背痛411关节痛23<1极重度疼痛211各种神经系统疾病帕金森综合征*14178静坐不能10103镇痛1052头晕742肌张力障碍*342震颤*231直立性眩晕200精神病类失眠322527焦虑161111呼吸系统、胸及纵膈疾病鼻塞462呼吸困难120鼻出血<120皮肤及皮下组织类疾病皮疹141皮肤干燥130血管与淋巴管类疾病体位性低血压210*帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼僵硬、震颤麻痹、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动机能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。肌张力障碍包括肌张力障碍、肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉孪缩、动眼危象、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。双盲、安慰剂对照试验-儿童精神分裂症患者在1项儿童精神分裂症患者接受利培酮6周治疗的双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组患者报告的不良反应列于表2。表2在儿童精神分裂症患者的双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组患者报告的不良反应机体系统/器官分类不良反应名称利培酮1-3mg/天(N=55)%利培酮4-6mg/天(N=1)%安慰剂(N=54)%胃肠系统疾病唾液分泌过多0102各类神经系统疾病镇静24124帕金森综合征*162811震颤11106静坐不能*9104头晕7142肌张力障碍*260精神病类焦虑760*帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉僵硬、肌肉骨骼僵硬和运动功能减退。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。双盲、安慰剂对照试验-成年双相情感障碍的躁狂发作患者在4项成年双相情感障碍的躁狂发作患者接受利培酮单药治疗3周的双盲、安慰剂对照试验中、不少于2%的利培酮组患者报告的不良反应列于表3。表3在双盲、安慰剂对照的单药治疗试验中,不少于2%的利培酮组成年患者报告的不良反应机体系统/器官分类不良反应名称利培酮每日1-6(N=448)%安慰剂(N=424)%眼器官疾病视力模糊21胃肠系统疾病恶心52腹泻32唾液分泌过多31胃部不适2<1全身性疾病及给药部位各种反应疲乏21各类神经系统疾病帕金森综合征*259镇静114静坐不能*93震颤*63头晕65肌张力障碍*51昏睡21*帕金森综合征包括锥体外系障碍、震颤麻痹、肌肉骨骼僵硬、运动功能减退、肌肉僵硬、肌肉紧张、运动徐缓、齿轮样强直。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。肌张力障碍包括肌张力障碍、肌肉痉挛、动眼危象、斜颈。在2项成年双相情感障碍的躁狂发作患者接受利培酮辅助治疗3周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于2%的利培酮组患者报告的不良反应列于表4。表4在双盲、安慰剂对照的辅助治疗试验中,不少于2%的利培酮组成年患者报告的不良反应机体系统/器官分类不良反应名称利培酮+情绪稳定剂(N=127)%安慰剂+情绪稳定剂(N=126)%心脏器官疾病心悸20胃肠系统疾病消化不良98恶心64腹泻64唾液分泌过多20全身性疾病及给药部位各种反应胸痛21感染及侵染类疾病泌尿道感染21各类神经系统疾病帕金森综合征*144镇静94静坐不能*80头晕72震颤62昏睡21精神病类焦虑32呼吸系统、胸及纵膈疾病咽喉痛52咳嗽20*帕金森综合征包括锥体外系障碍、运动功能减退和运动徐缓。静坐不能包括运动过度和静坐不能。双盲、安慰剂对照试验-儿童双相情感障碍的躁狂发作患者在1项儿童双相情感障碍的躁狂发作患者接受利培酮治疗3周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组患者报告的不良反应列于表5。表5在双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组儿童患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应利培酮0.5-2.5mg/天(N=50)%利培酮3-6mg/天(N=61)%安慰剂(N=58)%眼器官疾病视力模糊470胃肠系统疾病上腹部疼痛16135恶心16137呕吐10105腹泻872消化不良1032胃部不适602全身性疾病及给药部位各种反应疲乏18303代谢及营养类疾病食欲增加472各类神经系统疾病镇静425619头晕16135帕金森综合征*6123肌张力障碍*650静坐不能*082精神病类焦虑083呼吸系统、胸及纵膈疾病咽喉疼痛1035皮肤及皮下组织类疾病皮疹072*帕金森综合征包括肌肉骨骼僵硬、锥体外系障碍、运动徐缓和颈部僵硬。肌张力障碍包括肌张力障碍、喉痉挛和肌肉痉挛。静坐不能包括坐立不安和静坐不能。双盲、安慰剂对照试验-自闭症患者在2项儿童自闭症患者接受利培酮治疗8周和1项儿童自闭症患者接受利培酮治疗6周的双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组患者报告的不良反应列于表6。表6在双盲、安慰剂对照试验中,不少于5%的利培酮组儿童患者报告的不良反应系统/器官分类不良反应利培酮0.5-4mg/天(N=107)%安慰剂(N=115)%胃肠系统疾病呕吐2017便秘176口干104恶心85唾液分泌过多71全身性疾病及给药部位各种反应疲劳319发热1613口渴74感染及侵染类疾病鼻咽炎199鼻炎97上呼吸道感染83各类检查体重增加82代谢及营养类疾病食欲增加4415各类神经系统疾病镇静6315流涎124头痛1210震颤81头晕82帕金森综合征*81肾脏及泌尿系统疾病遗尿1610呼吸系统、胸及综合疾病咳嗽1712流涕1210鼻塞104皮肤及皮下组织类疾病皮疹85*帕金森综合征包括肌肉骨骼僵硬、锥体外系障碍、肌肉僵硬、齿轮样强直和肌肉紧张。在利培酮临床试验出现的不良反应在成人和儿童患者中开展的所有安慰剂对照、阳性对照、开放性研究中出现的其他不良反应如下。血液及淋巴系统疾病:贫血、粒细胞减少、中性粒细胞减少心脏器官疾病:窦性心动过缓、窦性心动过速、I度房室传导阻滞、左束支传导阻滞、右束支传导阻滞、房室传导阻滞耳及迷路类疾病:耳痛、耳鸣内分泌失调:高泌乳素血症眼系统疾病:眼部充血、眼睛分泌物、揭秘艳、眼球翻滚、眼睑水肿、眼部肿胀、眼睑边缘结痂、干眼症、流泪增多、畏光、青光眼、视敏度降低胃肠系统疾病:吞咽困难、粪瘤、大便失禁、胃炎、唇肿、唇炎、唾液缺乏全身性疾病及给药部位各种反应:外周水肿、口渴、步态不稳、流感样疾病、指压性水肿、水肿、寒颤、行动迟缓、全身乏力、胸闷、脸部水肿、不适、全身性水肿、药物戒断征候群、外周感冒、感觉异常免疫系统类疾病:药物过敏感染及侵染类疾病:肺炎、流感、耳部感染、病毒感染、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、眼部感染、局部感染、膀胱炎、蜂窝织炎、中耳炎、灰指甲、螨皮炎、支气管肺炎、呼吸道感染、气管支气管炎、慢性中耳炎各种检查:体温升高、血催乳素升高、丙氨酸氨基转移酶升高、心电图异常、嗜酸性粒细胞计数增高、白细胞计数增加、血糖升高、血红蛋白下降、红细胞压积降低、体温下降、血压下降、转氨酶升高代谢及营养类疾病:食欲减退、多饮、厌食各种肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节僵硬、关节肿胀、肌肉骨骼胸痛、姿势异常、肌痛、颈部疼痛、肌无力、横纹肌溶解症神经系统疾病:平衡障碍、注意力障碍、构音障碍、对刺激反应迟钝、意识下降、运动失调、短暂性脑缺血发作、协调异常、脑血管意外、语言障碍、晕厥、丧失意识、感觉迟钝、迟发性运动障碍、运动障碍、脑缺血、脑血管障碍、恶性综合征、糖尿病昏迷、步伐蹒跚精神病类:焦虑不安、迟钝反应、混乱状态、中度失眠、紧张、睡眠障碍、精神萎靡、性欲下降、性冷淡肾和泌尿功能失调:遗尿、排尿困难、尿频、尿失禁生殖系统和乳腺疾病:月经不规律、闭经、男性乳房增大、溢乳、阴道分泌物、月经紊乱、勃起功能障碍、逆向射精、射精障碍、性功能障碍、乳房增大呼吸系统、胸及纵膈疾病:气喘、吸入性肺炎、鼻窦炎、发音困难、咳嗽、肺淤血、呼吸道充血、水泡音、呼吸障碍、过度换气、鼻水肿皮肤和皮下组织疾病:红斑、皮肤变色、皮肤损害、瘙痒、皮肤病、皮疹红斑、丘疹、皮疹泛发、痤疮、角化过度、脂溢性皮炎血管与淋巴管类疾病:低血压、面部潮红因不良反应而停药精神分裂症-成人双盲、安慰剂治疗试验中,因不良反应的停药率,相对于安慰剂对照组4%(10/225)的停药率,利培酮治疗组约为7%(39/564)。表7 2项以上利培酮治疗成人精神分裂症的试验中引起停药的不良反应不良反应利培酮2-8mg/天(N=366)%利培酮>8-16mg/天(N=198)%安慰剂(N=225)%头晕1.4%1.0%0%恶心1.4%0%0%呕吐0.8%0%0%帕金森综合征0.8%0%0%嗜睡0.8%0%0%肌张力障碍0.5%0%0%焦虑不安0.5%0%0%腹痛0.5%0%0%体位性低血压0.3%0.5%0%静坐不能0.3%2.0%0%在双盲、安慰剂和阳性对照试验中,安慰剂对照组引起停药的锥体系外系反应发生率为1%,阳性对照药组为3.4%。精神分裂症-儿童在双盲、安慰剂治疗试验中,因不良反应的停药率,相对于安慰剂对照组4%(2/54)的停药率,利培酮治疗组的停药率约为7%(7/106)。利培酮治疗组组中与停药相关的不良反应至少有一项为:头晕(2%)、嗜睡(1%)、镇静(1%)、昏睡(1%)、焦虑(1%)、平衡紊乱(1%)、低血压(1%)、心悸(1%)。双相情感障碍的躁狂发作-成人在接受利培酮片单一治疗的双盲安慰剂对照试验中,利培酮治疗组患者因不良反应的停药率为6%(25/448),安慰剂组患者的停药率为5%(19/424)。利培酮治疗组中与不良反应相关的患者停药率如下:表8在2个以上利培酮治疗成人双相情感障碍的躁狂发作试验中与不良反应相关的停药率不良反应利培酮1-6mg/天(N=448)%安慰剂(N=424)%帕金森综合征0.4%0%嗜睡0.2%0%头昏0.2%0%丙氨酸氨基转移酶增加0.2%0.2%天冬氨酸氨基转移酶增加0.2%0.2%双相情感障碍的躁狂发作-儿童在双盲、安慰剂对照的试验中,利培酮治疗组患者因不良反应的停药率为12%(13/111),安慰剂组患者的停药率为7%(4/58)。利培酮治疗组引起至少一例停药的不良反应为恶心(3%)、嗜睡(2%)、镇静(2%)、呕吐(2%)。自闭症-儿童在两项利培酮治疗自闭相关的烦躁易怒、持续8周、双盲安慰剂对照试验中,一位利培酮治疗组的患者由于不良反应而中止(帕金森综合征)、一位安慰剂对照组的患者由于不良事件而中断。临床试验中不良反应的剂量依赖性锥体外系反应在成人精神分裂症患者中开展的两个固定剂量试验的数据,证实了锥体外系症状与利培酮治疗的剂量相关性。在1项治疗8周、比较4个固定利培酮剂量(2、6、10和16mg/天)的试验中使用了两种方法来测量锥体外系症状(EPS),包括(1)根据锥体外系症状评定量表来进行帕金森综合征评分(与基线相比的变化)(2)EPS自发性疾病的发生率:表9剂量组安慰剂利培酮2mg利培酮6mg利培酮10mg利培酮16mg帕金森综合征1.20.91.82.42.6EPS发生率13%17%21%21%35%在一项治疗8周、比较5个固定利培酮剂量(1、4、8、12和16mg/天)的试验中,使用类似的方法来检查锥体外系症状(EPS):表10剂量组利培酮1mg利培酮4mg利培酮8mg利培酮12mg利培酮16mg帕金森综合征0.61.72.42.94.1EPS发生率7%12%17%18%20%肌张力障碍治疗最初的几天易感个体可能会出现肌张力障碍、肌群收缩异常的症状。肌张力障碍症状包括:颈部肌肉痉挛、有时进展到咽喉紧张、吞咽困难、呼吸困难和/或舌头突出。虽然这些症状在低剂量下也能发生,但在第一代抗精神病药物治疗中,剂量越高这些症状更频繁、更严重。在男性和年轻的年龄组群中发生急性肌张力障碍的风险风大。其他不良反应在1项比较利培酮5个固定剂量的大型临床研究中心,通过清单导出不良事件数据,用于探索不良事件的剂量相关性。对这些数据的趋势进行Cochran-Armitage检验,显示出正趋势(p<0.05)的不良反应有:嗜睡、视力异常、头晕、心悸、体重增加、勃起功能障碍、射精障碍、性功能障碍异常、疲劳和皮肤色素减退。体重的变化在成人和儿童患者短期对照试验和长期非对照的研究中心观察到体重加。心电图参数的变化汇总成人受试者的安慰剂对照试验,进行组间比较现实,利培酮组和安慰剂组的心电图参数的均值变化与基线相比无统计学显著差异,包括:QT、QTc和PR间期以及心率。汇总所有的利培酮随机对照试验,发现相对于安慰剂组患者心率无变化,利培酮组患者心率的平均涨幅为1次/分钟。在短期精神分裂症试验中,与安慰剂组相比,高剂量的利培酮(8-16mg/天)组心率的平均涨幅更高(4-6次/分钟)。一项在成人急性躁狂患者中开展的安慰剂对照临床试验显示,平均心率值有小幅下降,各治疗组相当。在儿童和青少年自闭症(5-16岁)的患者中开展的两项安慰剂对照试验显示,利培酮组心率的平均涨幅为8.4次/分钟,安慰剂组为6.5次/分钟。没有其它显著的心电图变化。1项在儿童和青少年(10-17岁)患者中开展的安慰剂对照急性躁狂试验显示,除利培酮组脉搏一过性增加(<6次/分)外,心电图参数没有显著变化。两项在青少年精神分裂症患者中开展(13-17岁)的对照试验显示,未发现治疗组间和治疗组内具有临床意义的心电图参数的变化(包括矫正QT间期)。上市后经验在利培酮上市后已发现下列不良反应。由于这些不良事件由患者自发报告,且患者人数不确定,因此难以确切估计这些不良事件的发生率,也难以确定其与药物暴露之间的因果关系。这些不良反应包括:脱发、过敏反应、血管性水肿、心房纤维颤动、心跳呼吸骤停、糖尿病酮症酸中毒伴糖代谢受损、味觉障碍、低血糖、体温降低、半机械性肠梗阻、抗利尿激素分泌异常、肠梗阻、黄疸、躁狂、胰腺炎、垂体腺瘤、性早熟、肺栓塞、QT间期延长、睡眠呼吸暂停综合征、猝死、血小板减少症、血栓性血小板减少性紫癜、尿潴留和水中毒。
【禁忌症】
对利培酮、帕利哌酮或本品赋形剂的任一成分过敏者禁用。已有报告应用利培酮或帕利哌酮治疗的患者出现超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。帕利哌酮是利培酮的代谢产物。
【儿童用药】
对于精神分裂症,目前尚缺乏15岁以下儿童足够的临床经验。对于双相情感障碍的狂躁发作,目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够的临床经验。
【老年患者用药】
治疗精神分裂症:建议起始剂量为每次0.5mg,每日2次,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度可为每次0.5mg,每日2次,直至一次1-2mg,每日2次。
【药物相互作用】
药代动力学相关的相互作用当与CYP2D6酶抑制剂(例如氟西汀和帕罗西汀)和酶诱导剂(例如卡马西平)联用时,应调整利培酮的剂量(见表17)。当与雷尼替丁、西咪替丁、阿米替林或红霉素合用时,无需调整利培酮剂量。表17 健康受试者或精神分裂症患者中合并用药对活性产物(利培酮+9-羟基利培酮)暴露量的影响合并用药剂量对活性成分的影响(利培酮+9-羟基利培酮)(比率)利培酮剂量的建议合并药物利培酮AUCCmax酶抑制剂(CYP2D6)氟西汀20mg/天2或3mg每天两次1.41.5重新评价剂量。不要超过8mg/天。帕罗西汀10mg/天4mg/天1.3-重新评价剂量。不要超过8mg/天。20mg/天4mg/天1.6-40mg/天4mg/天1.8-酶诱导剂(CYP3A/PgP诱导剂)卡马西平573±168mg/天3mg每天两次0.510.55递增剂量。不超过患者常规剂量的两倍。酶抑制剂(CYP3A)雷尼替丁150mg每天两次1mg单次剂量1.21.4不需要剂量调整西米替丁400mg每天两次1mg单次剂量1.11.3不需要剂量调整红霉素500mg每天4次1mg单次剂量1.10.94不需要剂量调整其它药物阿米替林50mg每天4次3mg每天两次1.21.1不需要剂量调整*相对于参比制剂的变化利培酮对其它药物的影响锂连续口服利培酮(3mg、每日2次)不影响暴露量(AUC)或锂的血浆峰浓度(Cmax)(n=13)。不建议对锂进行剂量调整。丙戊酸盐与安慰剂组相关,连续口服利培酮(4mg,每日1次),不影响丙戊酸盐(份三次1000mg/天)给药前或平均血药浓度和暴露量(AUC)(n=21)。然而,与利培酮同服后,丙戊酸盐峰值血浆浓度(Cmax)增加了20%。不建议对丙戊酸盐进行剂量调整。地高辛利培酮(0.25mg,每天2次)没有表现出对地高辛的药代动力学有临床相关的影响。不建议对地高辛进行剂量调整。药效学相关的相互作用中枢神经系统药物和酒精鉴于利培酮主要表现出的中枢神经系统作用,当利培酮与其他中枢神经系统类药物和酒精联合服用时应谨慎。降压类药物由于利培酮潜在的诱发低血压的效应,利培酮可能会增加其他具有降压作用的药物降血压效应。左旋多巴和多巴胺激动剂利培酮可能会拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的效应。氯氨平长期服用氯氨平与利培酮可能会减少利培酮的清除。
【药物过量】
人体经验上市前的经验,包括8例利培酮严重过量的报告,估计剂量从20到300mg,没有引起死亡。一般来说,所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压、以及锥体外系症状。1例过量用药240mg,引起低钠血症、低钾血症、QT延长和QRS增宽。另1例估计过量36mg,引发癫痫。上市后的经验,包括利培酮严重过量的报告,估计剂量高达360mg。一般来说,最频繁报告的体征和症状是药理作用延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压,以及椎体束外症状。上市后利培酮过量使用引起的其他不良反应包括QT间期延长和惊撅。有报道指出,尖端扭转型室速(Torsade depointes)与利培酮过量和帕罗西汀联合用药有关。过量管理治疗应包括用药过量管理的一般措施;考虑多药过量的可能性;确保气道畅通,充足氧和通风;监测心律和生命体征;使用支持性和对症措施。利培酮没有特定的解毒剂。
【贮藏】
密封保存。
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