艾坦 甲磺酸阿帕替尼片

通  用  名
甲磺酸阿帕替尼片
商品商标
艾坦 [注]
包装规格
0.25gx10片/盒
剂型/型号
薄膜衣片剂
生产企业
江苏恒瑞医药股份有限公司
批准文号
零售价格
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艾坦 甲磺酸阿帕替尼片商品详情

通用名称
甲磺酸阿帕替尼片
商品名
艾坦
英文名称
Apatinib Mesylate Tablets
汉语拼音
Jiahuangsuan Apatini Pian
生产厂家
江苏恒瑞医药股份有限公司
友情提示:以下艾坦 甲磺酸阿帕替尼片说明书信息由药房网商城手工录入,可能会与实际有所误差,仅供参考,具体请以实际商品为准。
【执行标准】
YBH03692014
【性状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用作用机制:本品为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明本品可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。毒理研究长期毒性:大鼠26周长期毒性研究(5,15,50 mg/kg/天)显示本品无毒性反应剂量为5mg/kg(雌鼠)和15 mg/kg(雄鼠)。毒性反应剂量为 15 mg/kg(雌鼠)和50mg/kg(雄鼠)。毒性反应包括雌性大鼠白细胞升高及提前出现早期慢性进行性肾病样的形态学改变;雌雄大鼠红系改变、切齿断裂、耗食量下降及肝肾功能的轻度改变,除切齿的改变未能完全恢复外,其它改变在停药后基本恢复;犬39周长期毒性研究(20,60,120 mg/kg/天)显示,仅20mg/kg1 条雄性犬精子生成障碍,其它均未见药物相关性的变化,恢复期也未见异常改变,剂量≤20mg/kg为安全剂量。遗传毒性:鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验显示本品无遗传毒性。生殖毒性:SD大鼠于妊娠第6~15天灌胃给予本品16 mg/kg/天,有一定程度的胚胎-胎仔毒性,可使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应,但无母体毒性。对胚胎-胎仔无毒性作用的剂量为4 mg/kg。本品尚未进行致癌性研究。
【药代动力学】
本品在36例健康受试者和52例转移性实体瘤患者进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究。吸收:健康受试者单次空腹口250 mg,500mg和750 mg后,在体内吸收较快,原形药血浆浓度平均达峰时间约为1.7~2.3 h;消除较慢,平均消除半衰期为7.9~9.4 h。在250mg 和500 mg剂量组,原形药物血浆暴露量与剂量成正比例,750mg剂量组原形药的暴露量未见进一步增加。未见明显性别差异。具体各药代动力学参数见表5。表5.健康受试者单次空腹口服250mg、500mg和750mg阿帕替尼片的药代动力学参数剂量nCmax(ng/ml)Tmax(h)AUC0-∞(ng·h/ml)t1/2(h)250mg12656±3751.7±0.94222±22627.88±3.13500mg121025±4222.3±1.08281±26289.03±3.92750mg12785±3422.2±1.16414±29469.38±3.80转移性实体瘤患者餐后单次空腹口服500mg,750mg和850mg后,吸收略有延迟,原形药物血浆浓度平均达峰时间约为3.9~5.1 h,平均消除半衰期为8.5~9.0 h。在500mg和750 mg剂量组,原形药物血浆暴露量(AUC和Cmax)与剂量成正比例,但850mg剂量组原形药暴露量水平增加比例低于剂量增加比例。各药代动力学参数见表6。表6转移性实体瘤患者餐后单次空腹口服500mg,750mg和850mg阿帕替尼后的药代动力学分析剂量nCmax(ng/ml)Tmax(h)AUC0-∞(ng·h/ml)t1/2(h)500mg12840±6043.92±1.556226±41558.46±2.49750mg91122±5912.78±0.639895±55369.07±1.29850mg92528±24685.11±3.4422304±146888.99±2.06在11例转移性实体肿瘤患者考察了750mg/日多次给药的药代动力学特征。结果表明在连续给药期间(56 天),受试者体内未发生药物蓄积现象。在转移性实体瘤患者(n=9,男性6名,女性3名)中考察了进食对阿帕替尼吸收的影响,对受试者餐前1 h与餐后0.5 h单次口服750 mg/日吸收的差异进行比较。结果表明进食与服药顺序对Tmax 、 Cmax、 AUC和t1/2均无显著影响。在转移性实体瘤患者单次口服给药的研究中观察到850mg剂量组不同性别受试者阿帕替尼及其代谢产物M1暴露水平(Cmax和AUC)存在统计学差异,其中女性AUC比男性的高1.96倍,Cmax高3.57倍。由于样本量较小(男性5例,女性4例),尚难对这种差别作出结论。年龄、体重对阿帕替尼的药代动力学特征无显著影响,因此临床使用时不需根据上述因素对剂量进行调整。剂量水平与暴露水平相关性:转移性实体瘤患者单次给药的药代动力学研究中,阿帕替尼的暴露水平随着口服给药剂量增加而增加,但不呈剂量比例关系。不同瘤种在Ⅱ期研究中分别考察了在晚期结直肠癌患者(n=40)和晚期胃癌患者(n=12)的药代动力学特征。晚期结直肠癌患者与同等剂量下健康受试者药代参数相似,而胃癌患者吸收延迟,暴露水平更低。 晚期胃癌患者对原发病灶的手术治疗(如胃大部切除术)以及整体的体质状况可能会影响药物的的溶解和吸收。分布:健康受试者单次空腹口服250mg,500mg和750mg甲磺酸阿帕替尼片后,平均表观分布容积为929~2165L。 用超滤法测得阿帕替尼血浆浓度在200ng/ml时的血浆蛋白结率86%。代谢:体外代谢酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代谢,其次经CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代谢。在人体阿帕替尼主要经肝脏代谢,主要代谢途径为E -3-羟基化、Z-3-羟基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羟基化、双羟基化及E-3-羟基化后O-葡萄糖醛酸结合。健康受试者单次口服750mg后,血浆中除原形外共检测到23个代谢产物,包括17个Ⅰ相代谢产物和6个Ⅱ相代谢产物,其中E-3-羟基阿帕替尼-O-葡萄糖醛酸结合物为循环中最主要的代谢产物,其浓度高于原形药物,经检测没有明显的酪氨酸激酶抑制活性。其它主要代谢物浓度均低于原形药物。排泄:健康受试者单次口服750mg本品96小时后,检测到阿帕替尼及其主要代谢产物经粪和尿累积排泄量约为服药剂量的77%,其中经粪便的排泄量为剂量的69.8%,高于尿中的排泄量(7.02%),因此判断阿帕替尼口服给药后主要随粪便排泄。粪样中主要以原形排泄(59.0%)。尿样中主要以代谢物形式排泄,原形几乎检测不到。特殊人群尚未针对特殊人群如肝肾功能不全人群进行药代动力学研究。
【适应症】
品单药适用于既往至少接受过2中系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
【用法用量】
本品应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量:850 mg,每日 1 次。服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。肝肾功能不全患者的用药:目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据,建议肝肾功能不全患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品,重度肝肾功能不全患者禁用。剂量调整:在本品使用过程中应密切监测不良反应,并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在第2、3个周期(28天为一周期)。当患者出现3/4级血液学或非血液学不良反应时,建议暂停用药(不超过2周)直至症状缓解或消失,随后继续按原剂量服用;若 2 周后不良反应仍未缓解,建议在医师指导下调整剂量: 1、第一次调整剂量:750 mg,每日一次; 2、第二次调整剂量:500mg, 每日一次(关于剂量调整方法请参考下面表1及后续的【注意事项】)。如需要第三次调整剂量,则永久停药。表1.阿帕替尼治疗晚期胃癌的剂量调整原则不良反应分类NCI分级剂量调整的规定血液学不良反应3级暂停用药,待不良反应恢复到≤2级,以原剂量继续用药。如再次出现3级或以上不良反应,则下调一个剂量后继续用药。4级暂停用药,待不良反应恢复到≤2级,下调一个剂量后继续用药。非血液学不良反应3级暂停用药,待不良反应恢复到≤1级,以原剂量继续用药;如果再次出现3级或以上不良反应,则下调一个剂量后继续用药。4级暂停用药,待不良反应恢复到≤1级,下调一个剂量后继续用药。注:以上采用美国国家癌症研究所指定的常见药物毒性反应分级标准(NCI-CTCAE4.0)进行评价对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、重度出血、肾病综合征或高血压危象的患者,应永久性地停用本品。尚需进一步确诊的中到重度蛋白尿或临床尚未控制的重度高血压患者,应暂时停止使用本品。择期手术之前,应暂缓本品使用(见【注意事项】)。
【不良反应】
临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于临床试验的条件变化大,试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较,也可能不能反映临床中的实际发生率。有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项Ⅲ期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验(n=267)。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者,试验中排除了ECOG(东部肿瘤协作组织)体力状态评分为2分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患者、尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25倍正常值上限的患者、4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。176例患者服用本品850mg qd治疗。72%的受试者接受了2个周期或以上的治疗(28 天为一个周期)。试验组和安慰剂组不良反应(根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准NCI-CTC AE 3.0判断)发生率分别为92.05%和71.43%,3/4级不良反应的发生率分别为51.70%和24.18%。 常见不良反应(发生率≥5%)中,试验组与对照组发生率有统计学差异的不良反应包括血液学毒性(白细胞减少、 粒细胞减少、 血小板减少)和非血液学毒性(蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑)。试验组与对照组的严重不良反应发生率分别为6.25%和6.59%, 常见的严重不良反应均为上消化道出血。另外一项在二线治疗失败的晚期胃癌中进行的多中心、随机、 双盲、 安慰剂平行对照的Ⅱ期临床研究(n=141)提供了支持数据。该研究中接受850mg qd治疗的受试者共47例。研究人群基线特征与Ⅲ期相似。850mg qd 组有35例患者接受了2个周期或以上的治疗(28 天为一个周期)。850mg qd组和安慰剂组不良反应(根据NCI-CTC AE 3.0判断)发生率分别为 78.72%和56.25%,3/4级不良反应发生率分别为34.04%和16.67%。表2列出了两项研究合并的安全性数据库中发生率≥5%的不良反应以及发生率≥2%的3/4 级不良反应。表2.Ⅱ期、Ⅲ期临床研究中发生率≥5%的不良反应及发生率≥2%的3/4级不良反应症状850mg qd组(N=223)安慰剂组(N=139)全部3/4级全部3/4级n(%)n(%)n(%)n(%)一般状况乏力40(17.94)6(2.69)10(7.19)2(1.44)精神及神经系统头痛/头疼/头晕19(8.52)1(0.45)4(2.88)0胃肠道系统腹泻23(10.31)3(1.35)3(2.16)1(0.72)食欲减退20(8.97)4(1.79)4(2.88)1(0.72)便潜血20(8.97)011(7.91)1(0.72)呕吐14(6.28)1(0.45)8(5.76)1(0.72)腹痛11(4.93)3(1.35)9(6.47)1(0.72)恶心11(4.93)1(0.45)8(5.76)1(0.72)消化道出血5(2.24)3(1.35)5(3.60)4(2.88)呼吸道、胸腔和纵隔声音嘶哑15(6.73)02(1.44)0心血管系统血压升高81(36.32)12(5.38)7(5.04)0皮肤和皮下组织系统手足综合征61(27.35)17(7.62)3(2.16)1(0.72)肾脏和泌尿系统蛋白尿90(40.36)6(2.69)19(13.67)0新陈代谢与营养状况低蛋白血症16(7.17)2(0.90)5(3.60)0低钾血症8(3.59)2(0.90)5(3.60)3(2.16)低磷血症8(3.59)5(2.24)1(0.72)1(0.72)血液系统白细胞减少83(37.22)3(1.35)10(7.19)1(0.72)粒细胞减少73(32.74)11(4.93)10(7.19)2(1.44)血小板减少52(23.32)7(3.14)9(6.47)2(1.44)血红蛋白降低35(15.70)9(4.04)23(16.55)5(3.60)红细胞减少12(5.38)1(0.45)2(1.44)0实验室检查转氨酶升高40(17.94)12(5.38)13(9.35)2(1.44)总胆红素升高36(16.14)7(3.14)11(7.91)5(3.60)碱性磷酸酶升高25(11.21)5(2.24)10(7.19)1(0.72)γ-谷氨酰转肽酶升高21(9.42)8(3.59)9(6.47)3(2.16)乳酸脱氢酶升高12(5.38)03(2.16)0特别关注的不良反应血压升高:在阿帕替尼治疗胃癌的Ⅲ期临床研究中,试验组共62例(35.23%)患者出现血压升高,其中8例为3级血压升高,未发生4级血压升高;安慰剂组有5例出现血压升(5.49%),均为1/2级,无3/4级血压升高发生,两组均未出现高血压危象。发生血压升高的患者大多在服药后2周左右发生,多数患者一般可通过合并使用降压药使血压升高得到良好控制。蛋白尿:在Ⅲ期临床研究中,试验组共78例患者(44.32%)出现蛋白尿,其中4例为3级,未发生4级蛋白尿;安慰剂组共15例患者(16.48%)出现蛋白尿,均为1/2级,无3/4级蛋白尿发生。蛋白尿一般在服药后3周左右发生,可通过暂停给药或剂量下调而缓解。手足综合征:在Ⅲ期临床研究中,试验组共49例患者(27.84%)发生手足综合征,其中15例为3级,未发生4级手足综合征。安慰剂组有1例患者(1.10%)发生2级手足综合征。手足综合征多在服药后3周左右发生,对症治疗可减轻。出血:在Ⅲ期临床研究中,观察到的出血症状包括消化道出血、呕血、咯血、大便潜血、尿潜血、皮肤出血点、 肝转移灶破裂大出血等。试验组与对照组出血的发生率分别为19.89%、24.18%,中重度出血发生率分别为3.41%、7.69%。发生大便潜血的患者一般在服药后第1周期内发生。心脏毒性:在Ⅲ期临床研究中,试验组和安慰剂组分别发生5例(2.84%)和1例(1.10%)心电图异常, 包括窦性心动过缓、部分 ST-T 改变、心率减慢、QT 间期延长、急性心肌梗塞等。肝脏毒性:在Ⅲ期临床研究中,肝脏毒性包括服药后转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶升高等,试验组与安慰剂组发生情况无显著差别。肝酶异常多数在服药后第 2 周期开始时发生。
【禁忌症】
对本品任何成份过敏者应禁用;对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、Ⅲ-Ⅳ级心功能不全(NYHA 标准)、重度肝肾功能不全(4级)患者应禁用。
【儿童用药】
目前尚无本品用于18岁以下患者的安全性和疗效资料,且无可参考文献,故不推荐18岁以下患者服用本品。
【老年患者用药】
目前尚无专门针对老年患者的临床研究资料。在本品Ⅱ、Ⅲ期临床研究中,均纳入了大于60 岁小于70岁的老年晚期胃癌患者,其中Ⅱ期研究中850mg qd组有12例, 安慰剂组14例,Ⅲ期研究中试验组有73例,安慰剂组有39例,未观察到这些患者临床和实验室检查的特殊不良反应,其药效与年龄小于60岁的患者无明显差异。对于70岁以上的患者,建议根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。
【药物相互作用】
本品尚未进行正式的药物相互作用研究CYP3A4抑制剂和诱导剂对阿帕替尼的影响体外代谢酶研究表明,阿帕替尼主要由CYP3A4代谢,其次经CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代谢。阿帕替尼与CYP3A4的强抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦等)同时应用时,可能会增加阿帕替尼的血浆浓度;与CYP3A4的诱导剂(地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥、利福喷汀等)同时应用时,可能减低阿帕替尼的血浆浓度。当需与其他药物联用时,建议选择可替代的对CYP3A4酶无抑制或无诱导的药物,如果必需与CYP3A4酶强抑制剂或诱导剂同时应用,需要结合临床观察考虑是否进行剂量调整。阿帕替尼对其他药物的影响体外研究表明,阿帕替尼对CYP3A4和CYP2C9有较强的抑制作用(1C501µM),因此治疗期间应慎与主要经 CYP3A4代谢的药物同时应用,如钙离子拮抗剂尼索地平和乐卡地平等、HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀和洛伐他汀以及咪达唑仑等有,慎与经CYP2C9代谢的药物同时应用,如华法林、苯妥英、某些磺酰脲类降糖药如格列本脲等。引起心脏QT间期延长的药物由于同类药物在临床上有延长QT间期的毒副作用,本品临床研究观察到QT间期延长的发生率为0.57%(1/176)。因此在服用期间应慎用延长QT间期的药物,并在用药期间严密监测心电图。其他对肝肾功能有影响的药物服用本品期间应慎用其他对肝肾功能有影响的药物,并在用药期间严密监测肝肾功能。
【药物过量】
目前尚不清楚过量服用阿帕替尼可能产生的症状,也没有针对服用过量阿帕替尼的特异疗法。在本品Ⅰ期临床研究中,部分患者服用阿帕替尼的最高剂量达1000mg/天,在此剂量下观察到的不良反应主要为3/4级血压升高和3级手足综合征。如怀疑服用药物过量,则应停药并对患者进行密切观察和给予相应的支持治疗。
【贮藏】
遮光、密封,25℃以下保存。
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