格列吡嗪片
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【执行标准】 | 《中国药典》2015年版二部 |
【性状】 | 本品为白色片。 |
【药理毒理】 | 本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 |
【药代动力学】 | 口服后通过小肠吸收，30分钟见效。达峰时间1～2小时。T1/2为3～7小时。维持降血糖长达到10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质。第一日排泄服用药量的的97%；三天内全部由肾脏排出体外。 |
【适应症】 | 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 |
【用法用量】 | 口服 剂量因人而异，一般推荐剂量每日2.5～20mg(1/2～4片)，早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg(3片)，宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失效者：起始剂量一日2.5～5mg(1/2～1片)，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg(1/2～1片)。一日剂量超过15mg(3片)，分2～3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起逐渐加大剂量，直到产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。 |
【不良反应】 | 1、较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。2、个别患者可出现皮肤过敏。3、偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道。 |
【禁忌症】 | 1、对磺胺药过敏者。2、已明确诊断的1型糖尿病患者。3、2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4、肝、肾功能不全者。5、白细胞减少的病人。 |
【儿童用药】 | 尚不明确。 |
【老年患者用药】 | 从小剂量开始，逐渐调整剂量。 |
【药物相互作用】 | 1、本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2、与肾上腺素，肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。3、与β-阻断药并用时应谨慎。4、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。 |
【药物过量】 | 尚不明确。 |
【贮藏】 | 遮光，密封，在干燥处(10～30℃)保存。 |
| 说明书图解 | |
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