常药 卡托普利片
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【执行标准】 | 中国药典2015年版二部 |
【性状】 | 本品为白色或类白色片。 |
【药理毒理】 | 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。 |
【药代动力学】 | 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血-脑脊液屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。 |
【适应症】 | 1、高血压；2、心力衰竭。 |
【用法用量】 | 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1、成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg(半片)，每日2～3次，按需要1～2周内增至50mg(2片)，每日2～3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg(半片)，每日2～3次，必要时逐渐增至50mg(2片)，每日2～3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg(1/4片)每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2、小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。 |
【不良反应】 | 1、较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；(2)心悸，心动过速，胸痛；(3)咳嗽；(4)味觉迟钝。2、较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；(3)血管性水肿，见于面部及手脚；(4)心率快而不齐；(5)面部潮红或苍白。3、少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。 |
【禁忌症】 | 对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 |
【儿童用药】 | 曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 |
【老年患者用药】 | 老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。 |
【药物相互作用】 | 1、与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。2、与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。3、与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4、与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。5、与其他降压药合用，降压作用加强。与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与阻滞剂呈小于相加的作用。 |
【药物过量】 | 逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。 |
【贮藏】 | 遮光、密封保存。 |
| 说明书图解 | |
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