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【执行标准】 | YBH01212009 |
【性状】 | 本品为白色异型片。 |
【药理毒理】 | 药理作用盐酸二甲双胍缓释片是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低小肠对葡萄糖的吸收，并且可通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症（特殊情况除外-见【注意事项】）。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于人推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到血浆中的水平。致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周，及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌鼠中，有良性间质子宫息肉发生率的增加。 |
【药代动力学】 | 国内研究显示：根据每家数据20名健康成年男性志愿者空腹单次口服本品1000mg后3.4±0.8小时达峰浓度1.51±0.27µg/ml，血浆消除半衰期4.91±0.49小时。每日1次空腹服用本品1000mg，连续服用6天稳态浓度峰值1.576±0.349µg/ml，谷值0.157±0.04µg/ml。据国外文献报道：1.吸收：盐酸二甲双胍缓释片口服后从胃肠道吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使盐酸二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释片药代动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释片是，盐酸二甲双胍不会在血浆中蓄积。2.分布：盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。盐酸二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用盐酸二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24~48小时内达到且通常小于1µg/ml。3.代谢和排泄：盐酸二甲双胍以原形由尿排除，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍，表明经肾小管排泄是盐酸二甲双胍清除的主要途径。口服给药后，在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除，血浆消除半衰期约6.2小时。全血消除半衰期约为17.6小时。4.特殊人群中的药物代谢动力学：a）2型糖尿病患者：在患者尚具有正常肾功能情况下，患者单剂及多剂使用盐酸二甲双胍后的药代动力学参数与正常受试者无统计学差异。b）肾功能不全患者：在肾功能下降的患者中（以肌酐清除率测定值为指标），盐酸二甲双胍的血浆半衰期延长，从肾脏的清除率减少与肌酐清除率的降低成正比。c）年龄的影响：老年人对盐酸二甲双胍的血浆清除下降，半衰期延长，Cmax增加。d）儿童：目前未见有儿童体内该药药代动力学的研究资料。e）性别：盐酸二甲双胍的药代动力学参数在性别不同的2型糖尿病患者中无统计学显著性差异。f）种族因素：尚无与种族因素有关的盐酸二甲双胍药代动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的盐酸二甲双胍片剂对照研究中，该药在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙裔（24例）人群中的降高血糖效应相似。 |
【适应症】 | 适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药，也可与磺脲类或胰岛素合用。 |
【用法用量】 | 口服，进餐时或餐后服。开始用量通常为一次1片（500mg），一日1次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4片（2000mg）。如果一次4片（2000mg）不能达到满意的疗效，可改为一次2片（1000mg），一日2次。本品应整片吞服，禁止嚼碎。 |
【不良反应】 | 部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。 |
【禁忌症】 | 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。 |
【儿童用药】 | 本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。 |
【老年患者用药】 | 老年患者随年龄的增大，肾功能会出现生理性的减退，因此需注意剂量的选择及定期检查肾功能。通常对老年患者不应接受最大剂量的本品治疗。对80岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。 |
【药物相互作用】 | 格列本脲-盐酸二甲双胍与格列本脲合用时，不会影响盐酸二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的AUC和Cmax均降低。呋塞米-单剂量的盐酸二甲双胍与呋塞米合用时，两药的药代参数均发生了变化。盐酸二甲双胍的Cmax和AUC值分别增加22%和15%，而肾清除率未发生显著变化。而呋塞米的AUC和Cmax值分别降低了12%和31%，半衰期时间缩短了32%，但肾清除率也没有显著改变。没有两药长期合用的相互作用数据。硝苯吡啶-单剂量的盐酸二甲双胍与硝苯吡啶合用时，盐酸二甲双胍的Cmax和AUC分别增加20%和9%，且通过尿中的排泄增加，Tmax和半衰期时间不受影响。影响二甲双胍对硝苯吡啶的药代动力学参数影响很小。阳离子药物-例如地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶或万古霉素等，在理论上阳离子药物是通过肾小管来清除的，可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统来发生相互作用，因此应仔细监测血糖情况并调整用量。其它-会导致高血糖的药物与本品合用时，如皮质类固醇、甲状腺素、雌激素、口服避孕药、尼古丁酸、钙离子通道阻滞剂、苯巴比妥类等，可能会使血糖控制失调，应密切监测血糖情况，停用上述药物是，也应密切监测低血糖情况。 |
【药物过量】 | 在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积二甲双胍的有效方法。 |
【贮藏】 | 遮光，密封，不超过25℃保存。 |
| 说明书图解 |
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百赛诺 双环醇片
