培达 西洛他唑片

通用名
西洛他唑片
商品名
培达 [注]
包装规格
50mgx12片/盒
剂型/型号
片剂
生产企业
浙江大冢制药有限公司
有效期
批准文号
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适应症
1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。[ 详情 ]
培达 西洛他唑片功效:1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。
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培达 西洛他唑片(浙江大冢制药有限公司)-浙江大冢说明书

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【药品名称】

通用名称
西洛他唑片
商品名
培达
英文名称
Cilostazol Tablets
汉语拼音
Xiluotazuo Pian
生产厂家
浙江大冢制药有限公司
【执行标准】

国家药品标准,WS1-(YH-001)-2000-2017和WS1-(X-001)-2001Z

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

一、药理作用1、抗血小板作用(1)体外(In Vitro)·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。·抑制人体血小板中血栓素A2的产生。·抑制人体血小板中血液凝固的促进活性。(2)体内(In Vivo)·用比格犬及猪进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。·大鼠连续口服给药,不减弱对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用。·慢性动脉闭塞症患者及脑梗死患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。·人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不减弱。·停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减而恢复到给药值,未发现反跳现象(聚集亢进)。2、抗血栓作用·可抑制因从静脉向小鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓性后肢循环不全的进展。·可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。·可抑制猪颈动脉电刺激诱发的血栓形成。·可减少家兔颈内动脉中注入花生四稀酸而出现的脑梗死域。·可减少一过性脑缺血发作患者的发作次数。3、血管扩张作用·可松弛KC1、前列腺素F2。引起的犬离体股动脉、大脑中动脉及基底动脉的收缩。·增加麻醉犬股动脉、椎动脉、颈总动脉及颈内动脉的血流量。·增加麻醉犬及麻醉猫的脑皮质的血流量。·增加未麻醉大鼠的脑皮质或丘脑下部的血流量。·对慢性动脉鼻塞症患者通过体积描记法可以观察到踝关节、腓肠部组织血流量有所增加。进而,通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。·通过疝吸入法发现本品可增加缺血性脑血管障碍患者的脑血流量。4、对血管细胞的作用·抑制人的培养血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脱氧核苷的摄入。·抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人体的培养内皮细胞导致的乳酸脱氢酶漏出。5、作用机理·本品可抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,还可抑制血栓素A2导致的血小板聚集。·本品通过选择性地抑制血小板及血管平滑肌内的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3,cGMP-inhibited phosphod iesterase)的活性,发挥抗血小板作用及血管扩张作用。·在培养的人体血管内皮细胞或前列腺素E1存在下,本品增强人血小板中血小板聚集的抑制作用。·在前列环素或腺苷存在下,本品增强犬血小板中血小板聚集的抑制作用。二、毒理研究1、急性毒性小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。2、亚急性·慢性毒性犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验(口服52周),使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day、12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏电话。在1周静脉内给药心脏毒性试验中,在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化,而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中,也发现对动物有心脏毒性,特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。3、生殖毒性试验大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1g/kg/day剂量下一场胎仔数有轻度增加,但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象,但生育后发育良好。4、抗原性未见抗原性。5、致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。6、致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。三、一般药理除有松弛血管平滑肌作用、心率增快作用、心肌收缩力增强作用等循环系统作用外,几乎未见其他作用。

【药代动力学】

1、血药浓度给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。2、代谢酶西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(in vitro)。3、蛋白结合率西洛他唑:95%以上(in vitro、平衡透析法、0.1~6µg/mL)活性代谢物OPC-13015:97.4%(in vitro、超滤法、1µg/mL)活性代谢物OPC-13213:53.7%(in vitro、超滤法、1µg/mL)4、在肾功能障碍患者中的体内代谢给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。5、在肝功能障碍患者中的体内代谢轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异(西洛他唑的Cmax减少了7%,AUC增加了8%)。6、分布给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。7、排泄给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。8、通过胎盘及进入乳汁用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

【适应症】

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。

【用法用量】

通常,成人每次口服西洛他唑片0.1g(2片),1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。

【不良反应】

1、严重不良反应(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。(2)出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。(4)间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时,应停止给药,并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。(5)肝功能障碍(0.1~5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。2、一般不良反应种类/发生率0.1~5%以下0.1%以下发生率不明过敏性疾病1)发疹皮疹、荨麻疹、瘙痒感等光过敏症循环系统2)心悸、心动过速、周身热感血压升高等房颤、室上性心动过速、室上性及室性期外收缩等心律不齐、血压降低精神神经系统2)头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻嗜睡、震颤等消化系统腹痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀等血液贫血、白细胞减少等嗜酸性粒细胞增多出血倾向皮下出血血尿肝脏AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH升高等肾脏BUN、肌酐、尿酸升高等其他出汗、浮肿、胸痛血糖升高、耳鸣、疼痛、倦怠感、乏力感、结膜炎、尿频、发热注1)此时应停止给药注2)此时应给予减量或停止给药等适当的处理。

【禁忌症】

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ⅲ~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];3、对本品成份有过敏史的患者;4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

【儿童用药】

对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。

【老年患者用药】

一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

【药物相互作用】

本药主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢。注意合用。药品名称临床症状·处置机制·危险因素抗凝药华法林等抑制血小板聚集药阿司匹林噻氯匹定等溶栓药尿激酶阿替普酶等前列腺素E1制剂及其衍生物前列地尔利马前列素阿法环糊精等可能加重出血。合并用药时,为了预测出血等不良反应,应认真进行血液凝固方面检查。因为本药具有血小板聚集抑制作用,所以与这类药物合用可能会增加出血。抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物大环内酶类抗生素(红霉素等)HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等)吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等)西咪替丁、地尔硫卓等西油汁本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。另外,注意不要与西柚汁同时服用。因为这些药物或西油汁的成份会抑制CYP3A4,本药的血中浓度会上升。抑制药物代谢酶CYP2C19的药物奥美拉唑等可能增强本药作用。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。因为这些药物会抑制CYP2C19,使本药的血中浓度升高。

【药物过量】

有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予支持治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效地去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是5.0g/kg,在狗是2.0g/kg。

【贮藏】

密封保存。

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