注射用培美曲塞二钠(赛珍)-齐鲁制药

赛珍 注射用培美曲塞二钠 - 齐鲁制药

通  用  名
注射用培美曲塞二钠
商品名/品牌
赛珍[注]
包装规格
0.2g/支
剂型/型号
注射剂
生产企业
齐鲁制药有限公司
有  效  期
批准文号
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适  应  症
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。[ 详情 ]
注射用培美曲塞二钠(赛珍)功效:本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
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注射用培美曲塞二钠(赛珍)说明书

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【药品名称】

药品名称
注射用培美曲塞二钠
英文名称
Pemetrexed Disodium for Injection
汉语拼音
生产厂家
齐鲁制药有限公司
【性状】
本品为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。
【药理毒理】
药理作用培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸铣擅傅淖饔孟伦喙劝彼岬男问健。喙劝彼岽媪粲谙赴诔晌剀?BR>;酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H,NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数;此时人群接受的为单药培美曲塞,未接受叶酸和维生素B12的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度,结果发现其与本品全身给药剂量且呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高,那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素B12;可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗,未见对中性粒细胞的累积毒性。培美曲塞全身给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。毒理研究遗传毒性:小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂,但体外的多个实验研究(Ames测定,CHO细胞测定)。均未显示致突变作用。生殖毒性:培美曲塞按照0.1mg/kg/日或更大剂量(相当于人类推荐用量的1/1666)给予雄性小鼠,可导致生育能力下降、,精液过少和睾丸萎缩。致癌作用:未进行培美曲寨致癌作用的研究。
【药代动力学】
培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行,采用单药治疗,剂量为0.2-838mg/m2,10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄,在给药后的24小时内,70%-90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8mL/min(肌酐消除率是90mL/min),对于肾功能正常的患者,体内半衰期为3.5小时;随着肾功能降低,清除率会降低,但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加,曲线下面积AUC和最高血浆浓度(Cmax)会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数,培美曲塞呈现一稳态分布容积为16.1升。体外研究显示,培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81%,且不受肾功能影响。特殊人群培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。老年人一-对于年龄为26-80岁的人群,培美曲塞药代动力学无明显变化。儿童--临床研究中未纳入儿童患者。性别-男性患者与女性患者相比,培美曲塞药代动力学无差别。种族一高加索裔和非洲裔患者,培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究,虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告,但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的,而且没有显著的临床差异。肝脏功能不全-谷草转氨酶(AST、SGOT)、谷丙转氨酶(ALT、SGPT)和总胆红素升高,不影响培美曲塞的药代动力学。但是,未进行肝损害患者的药代动力学研究。(参见[注意事项]项下"肝功能不全的患者"部分)。肾功能不全-总计127例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗,随着肾功能降低,培美曲塞的血浆清除率降低,而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量(AUC)与100mL/min的肌酐清除率比较,当肌酐清除率分别为45、50和80mL/min时,全身总暴露量(AUC)增加65%、54%和13%。(参见[用法用量]和[注意事项]项下"警告"部分)
【不良反应】
下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果,在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。系统器官发生频率事件培美曲塞/顺铂顺铂"非常常见"指≥10%;"常见"指>;5%和5%和<;10%。(本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5%以排除研究者主观认为可能与培美曲塞相关)。随机接受培美曲塞治疗的患者,发生率在1%和5%之间(包括5%)的临床相关的毒性反应包括:神经障碍,运动神经元病,腹痛,肌酐升高,中性粒细胞减少性发热,无中性粒细胞减少性感染,变态反应/过敏和多型红斑;发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括室上性心率失常。三个经整合的培美曲塞单独给药的2期临床研究(n=164)中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的3期临床研究基本相似,除了中性粒细胞减少的发生率(分别为12.8%和5.3%)和丙氨酸转氨酶升高的发生率(分别为15.2%和1.9%)不同,主要是由受试人群不同造成的,因为在2期研究中包含那些有肝脏转移和/或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者,这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。
【禁忌症】
本品禁用于对培美曲塞或药品其他成份有严重过敏史的患者。
【注意事项】
警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率≥45mL/min,本品无需剂量调整。对于肌酐清除率1.5倍正常上限的患者不纳入本品临床研究:无肝转移的患者,如果转氨酶>;3.0倍正常上限,不纳入本品临床研究;有肝转移的患者,如果转氨酶在3.0和5.0倍正常上限之间,纳入本品临床研究。肝功能不全患者的剂量调整见表2。(参见[药代动力学]项下的"特殊人群"部分)。肾功能不全的患者本品主要通过肾脏排泄。与肾功能正常患者相比。肾功能不全患者的总体清除率下降,AUC增加。有中度肾功能不全患者,顺铂与本品联合用药的安全性尚未确定(参见[药代动力学]项下的"特殊人群"部分)。药物与实验室检查的相互作用尚未确定。尚没有研究证明服用本品是否对患者驾驶和操作机器造成影响,然而研究证明本品可能导致疲劳,如果有这种情况发生,患者应被告知小心驾驶和操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠:妊娠妇女接受本品治疗可能对胎儿有害。妊娠6天-15天的小鼠,静脉予以0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15mg/m2)培美曲塞,有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠0.2mg/kg剂量(大约为人类推荐剂量的1/833)培美曲塞即可引起胎儿畸形(距骨和头颅骨的不完全骨化),5mg/kg时可导致腭裂(相当于人类推荐剂量的1/33)。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加,同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受本品治疗的研究,因为建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了本品的患者在使用本品期间怀孕,应告知可能对胎儿的潜在危险。哺乳:本品或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚确定。但是本品可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害,接受本品治疗的母亲应停止哺乳。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】
按照所有患者的剂量调整方法进行,无需特殊方案(参见[药代动力学]中特殊人群部分)。
【药物相互作用】
化疗药物--顺铂不改变培美曲塞的药代动力学,培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。维生素--同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。细胞色素P450酶对药物代谢--体外肝脏微球蛋白预测研究结果显示,培美曲塞未导致通过CYP3A酶,CYP2D6酶,CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为,如果按照推荐的给药日程(每21天1次),本品对任何酶均无明显诱导作用。阿司匹林--给予低到中等剂量(每6小时325mg)的阿司匹林,未影响培美曲塞的药代动力学,高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。布洛芬--肾功能正常患者,布洛芬每日剂量为400mg,4次/日时,可使培美曲塞的清除率降低20%(AUC增加20%)。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。本品主要通过肾小球的过滤和肾小管的排泄作用,以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟本品的清除,同时给予增加肾小管负担的其他药物(例如丙磺舒)也可能延迟本品的清除。对于肾脏功能正常(肌酐清除率的患者≥80ml/min)的患者,本品可以和布洛芬同时用药(400mg,4次/日),但是对于有轻到中度肾功能不全(肌酐清除率在45到79ml/min之间)的患者,本品与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者,在应用本品治疗前2天、用药当天和用药后2天,不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。长半衰期的非甾体类抗炎药与本品潜在相互作用,目前还不确定。但在应用本品治疗前5天、用药当天和用药后2天,也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药,一定要密切监测毒性反应,特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。
【药物过量】
仅有几例本品药物过量的报告。报告的主要不良反应为中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、粘膜炎和皮疹。可预料到的药物过量并发症主要有骨髓抑制,表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。另外,也可能出现伴随或不伴随发热的的感染、腹泻和粘膜炎。一旦发生药物过量,应立即在医生指导下采取合适医疗措施。临床研究中,如果出现3天以上4度白细胞减少或3天以上4度中性粒细胞减少,可以使用甲酰四氢叶酸,如果出现4度血小板减少或3度血小板减少相关的出血或3/4度粘膜炎,应立即使用甲酰四氢叶酸。甲酰四氢叶酸的推荐使用剂量和方法是:静脉给药,第1次剂量100mg/m2,以后50mg/m2,每6小时1次,连用8天。通过透析解除本品过量的作用尚未确定。
【贮藏】
本品应室温保存。按照上述方法配制的本品溶液,不含抗菌防腐剂,从微生物的角度应该立即使用,不用部分丢弃。如果没有一次用完,配好的本品溶液可置于冰箱冷藏(2-8℃)或室温保存(15-30℃),无需避光,其物理、化学特性在24小时内保持稳定。
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