信步 西洛他唑片 - 山东鲁抗赛特公司

通  用  名
西洛他唑片
商品名/品牌
信步[注]
包装规格
50mgx12片/盒
剂型/型号
片剂
生产企业
山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司
有  效  期
批准文号
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适  应  症
1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2、用于预防脑梗死复发(不包括心源性脑梗死)。[ 详情 ]
西洛他唑片(信步)功效

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

2、用于预防脑梗死复发(不包括心源性脑梗死)。

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西洛他唑片(信步)说明书

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【药品名称】

药品名称
西洛他唑片
英文名称
Cilostazol Tablets
汉语拼音
Xiluotazuo pian
生产厂家
山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司
【执行标准】

《中国药典》2002增补本

【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】

药理作用 西洛他唑改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管内cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。毒理研究 重复给药毒性:

犬重复经口给予西洛他唑可导致心血管损伤、包括左心室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化,右心房壁出血,冠状动脉壁平滑肌出血、坏死,冠状动脉内膜增厚,冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的试验中,最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg,每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药(包括PDEⅢ抑制剂)和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予西洛他唑5或13周,当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用西洛他唑1800mg/kg/日,连续13周亦未见心血管损伤,而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。遗传毒性:西洛他唑Ames试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中,西洛他唑可显著增加染色体畸变率。生殖毒性:雌性大鼠经口给予西洛他唑1000mg/kg/日可降低其胎仔体重,增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率,表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常,肾盂扩张,出现14肋,骨化延迟;非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日(AUC是人服用MRHD时AUC的5倍,与1500mg/kg/日时的Auc相同)可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现,西洛他唑在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加,非孕兔给予西洛他唑150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。围产期大鼠给药150mg/kg/日,死胎发生率增加,胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用西洛他唑的充分和严格对照的临床研究资料。致癌性:大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)掺食法给予西洛他唑104周,未见致癌作用,但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。

【药代动力学】

1、血药浓度:给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。

2、代谢酶:西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(in vitro)。

3、蛋白结合率:西洛他唑:95%以上(in vitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL);活性代谢物OPC-13015;97.4%(in vitro、超滤法、1μg/mL)、活性代谢物OPC-13213:53.7%(in vitro、超滤法、1μg/mL)。

4、在肾功能障碍患者中的体内代谢:给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别减少了29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加了173%、209%。在轻度及中度患者中未发现差异。

5、在肝功能障碍患者中的体内代谢:轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g时,血药浓度与健康成人相比未发现差异(西洛他唑的Cmax减少了7%,AUC增加了8%)。

6、分布:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。

7、排泄:给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。

8、通过胎盘及进入乳汁:用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

【适应症】

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

2、用于预防脑梗死复发(不包括心源性脑梗死)。

【用法用量】

通常,成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)。一日2次,另外,可根据年龄,症状适当增减。

【不良反应】

1、严重不良反应

(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。

(2)出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。

(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

(4)间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时,应停止给药,并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。

(5)肝功能障碍(0.1~0.5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

2、一般不良反应

种类/发生率

0.1-5%以下

0.1%以下

发生率不明

过敏性疾病

发疹

皮疹、荨麻疹、瘙痒感等

光过敏症

循环系统

心悸、心动过速、周身热感

血压升高等

房颤、室上性心动过速、室上性及室性期外收缩等心率不齐、血压降低

精神神经系统

头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻

嗜睡、震颤等

 

消化系统

腹痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀等

 

 

血液系统

 

贫血、白细胞减少等

嗜酸性粒细胞增多

出血倾向

皮下出血

血尿

 

肝脏

AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等

 

 

肾脏

 

BUN、肌酐、尿酸升高等

 

其他

出汗、浮肿、胸痛

血糖升高、耳鸣、疼痛、倦怠感、乏力感、结膜炎、尿频、发热

 

注1)此时应停止给药

注2)此时应给予减量或停止给药等适当的处理。

【禁忌症】

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);

2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ⅲ~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];

3、对本品成份有过敏史的患者;

4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】

1、慎重给药(以下患者慎重给药)

(1)月经期患者(可能增加出血);

(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血);

(3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);

(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);

(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);

(6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);

(7)血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。

2、重要的注意事项

(1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药;

(2)在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处理;

(3)对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者给药应慎重,给药期间需充分控制血压。

3、其他注意事项

(1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2N,安慰剂组43.5周)。

(2)据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇及有可能妊娠的妇女不要服用(动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低。以及死亡仔增多的报道);

2、哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道)。

【儿童用药】

对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。

【老年患者用药】

一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

【药物相互作用】

本药主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢。注意合用。

药品名称

临床症状·处置

机制·危险因素

抗凝药(华法林等)

抑制血小板聚集药(阿司匹林、噻氯匹定等)

溶栓药(尿激酶、阿替普酶等)

前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精等)。

可能加重出血。合并用药时,为了预测出血等不良反应,应认真进行血液凝固方面检查。

因为本药具有血小板聚集抑制作用,所以与这类药物合用可能会增加出血。

抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物;

大环内酶类抗生素(红霉素等);

HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等)

吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等)

西咪替丁、地尔硫卓等

西油汁

本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。

另外,注意不要与西柚汁同时服用。

因为这些药物或西油汁的成份会抑制CYP3A4,本药的血中浓度会上升。

抑制药物代谢酶CYP2C19的药物(奥美拉唑等)

可能增强本药作用,合用时应注意减量或从低剂量开始给药。

因为这些药物会抑制CYP2C19,使本药的血中浓度升高。

【药物过量】

有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予支持治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效地去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是>6.0g/kg。在狗是>2.0g/kg。

【贮藏】
密封保存。
信步 西洛他唑片产品图片
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