苏立 替吉奥胶囊

通  用  名
替吉奥胶囊
商品名/品牌
苏立 [注]
包装规格
剂型/型号
胶囊剂
生产企业
齐鲁制药有限公司
有  效  期
批准文号
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适  应  症
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。[ 详情 ]
苏立 替吉奥胶囊功效:不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
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苏立 替吉奥胶囊(齐鲁制药有限公司)-齐鲁制药说明书

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【药品名称】

通用名称
替吉奥胶囊
商品名
苏立
英文名称
Tegafur,Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules
汉语拼音
Tiji'ao Jiaonang
生产厂家
齐鲁制药有限公司
【执行标准】

YBH05782010

【性状】

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【药理毒理】

药理作用:1、抗肿瘤作用:替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。2、作用机理:替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶—— DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至 RNA分子,从而破坏RNA功能。毒理研究:急性毒性试验结果显示,小鼠的LD50为441-551mg/kg,Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示,本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。

【药代动力学】

1、药代动力学(1)血药浓度:12名癌症患者于餐后单次口服替吉奥胶囊,剂量为32-40mg/m²,根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表:药代动力学参数(n=12,mean±S.D.)Cmax(ng/ml)Tmax(hr)AUC(0-48h)(ng hr/ml)T1/2(hr)替加氟1971.0±269.02.4±1.228216.9±7771.413.1±3.15-FU128.5±41.53.5±1.7723.9±272.71.9±0.4吉美嘧啶284.6±116.62.1±1.21372.2±573.73.0±0.5奥替拉西钾78.0±58.22.3±1.1365.7±248.63.0±1.4给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。口服替吉奥胶囊25-200mg/人后,替加氟,吉美嘧啶、奥替拉两钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。一日2次,连续28天U服本品32~40 mg/m²,分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,结果显示血药浓度,迅速达稳态。此外,连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。(2)大鼠连续7天单用本品或与其他氟嘧啶类药物合用,于末次给药后2小时测定血浆中5-FU的血药浓度。结果显示,与5-FU、替加氟、替加氟—尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的浓度分别为单用本品组的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍,从而有可能使合用组的副作用增加。(3)肾功能正常和肾功能轻度损伤患者的AUC值如下表:肾功能不同的患者口服本品后各组份的AUC值(mean±S.D.)Ccr估计值AUC(0_8hr)80ml/min (n=17)50~80ml/min (n=ll)替加氟10060 ±184211320 ±27175-FU541.2±174.8812.4±244.9吉美嘧啶977.8±327.91278.0±306.6奥替拉西钾155.7±97.5458.2±239.7注:Cockcroft-Gault公式:肌酐清除率=(140—年龄)x体重(kg)/(72x血清肌酐值(mg/dL)(对于女性应将上述数值x 0.85)2、蛋白结合:体外试验显示,处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为:替加氣49-~50%、吉美嘧啶32~33%、奥替拉西钾7~10%、5-FU 17~20%。3、代谢酶:体外试验显示,参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素P50中的CYP2A6。4、生物等效性:采用LC/MS/MS法测定了21例肿瘤患者口服齐鲁制药有限公司生产替吉奥胶囊(受试制剂)或日本大鹏药业株式会社生产的替吉奥胶囊(参比制剂)后血浆中替加氟、替加氟代谢产物5-FU、吉美嘧啶以及奥替拉西钾的浓度。21名受试者口服受试制剂和参比制剂后各成分的主要药动参数及统计结果Cmax(ng/ml)Tmax(h)AUC(0-∞)(ng·h/ml)T1/2(h)F(%)替加氟受试制剂1887±4911.02±0.5420764±961211.5±5.3108.1±23.6受比制剂1876±5221.02±0.8619763±1007711.6±5.0/5-FU受试制剂122±442.38±1.16591±1762.19±1.78104.9±24.2受比制剂120±451.88±0.86580±1872.09±1.60/吉美嘧啶受试制剂305±1071.38±0.571458±10944.09±1.82107.2±23.9受比制剂297±1041.26±0.561410±10434.00±2.49/奥替拉西钾受试制剂77.4±77.32.67±2.59404±3334.65±2.66103.4±39.0受比制剂79.9±73.42.33±2.35428±3774.29±1.97/受试制剂中替加氟、替加氟代谢产物5-FU、吉美嘧啶以及奥替拉西钾的AUC的90%置信区间在参比制剂的80%~125%之内,Cmax在70%~143%之内,Tmax经非参数检验无显著差异,两种制剂具有生物等效性。

【适应症】

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者:一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服,连续给药 28天,休息14天,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。体表面积(m²)首次剂量(按替加氟计)1.25每次40mg1.25 ~1.5每次50mg1.5每次60mg可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,且医师判断有必要增量时,则可按照上述顺序增加一个剂量等级,上限为75mg/次。如需减量,则按照剂量等级递减,下限为40mg/次。连续口服 21天、休息14天,给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m²,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。用法用量的注意事项:1、可根据患者情况,参照下述标准增减给药量。减量首次剂量增量停药每次40mg每次50mg停药每次40mg每次50mg每次60mg停药每40mg每次50mg每次60mg每次75mg每个周期内增量不得超过一个剂量等级。2、若需缩短化疗间期,须确认无本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实(无临床用药经验)。3、为避免骨髄抑制和暴发性肝炎等严重不良反应,每次化疗开始前须进行实验室检查(血常规和肝肾功能)、全面观察患者的状况,化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常,必须采取相应措施,如延长化疗间期、按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查(详见【临床试验】)。4、基础研究(大鼠)发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度,导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱,从而降低本药的抗肿瘤作用,故须餐后服用。患者使用注意事项:患者用药时应注意:本药为铝塑泡罩包装(PTP),应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下,导致食道穿孔,引起严重并发症如纵膈炎。

【不良反应】

一、国外临床试验:1、联合治疗:在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥胶囊单药(连续28天口服替吉奥胶囊40~60mg/次,每日2 次,休息14天)和替吉奥胶囊联合顺铂(连续21天口服替吉奥胶囊40~60mg/次,每日2次,第8天时给予60mg/m² 顺铂)治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验,298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。不良反应发生率单药组(n=150)联合治疗组 (n=148)白细胞减少 (CTC3 度)38% (2%)70%(11%)嗜中性粒细胞减少 (CTC3 度)42% (11%)74% (40%)贫血(CTC3度)33% (4%)68% (26%)血小板减少(CTC3 度)18% (0%)49% (5%)食欲减退(CTC3 度)37% (6%)72% (30%)恶心(CTC3度)26% (1%)67% (11%)呕吐(CTC3度)14% (2%)36% (4%)口腔炎(CTC3度)21% (0%)29% (0.7%)腹泻(CTC3度)23% (3%)34% (4%)乏力(CTC3度)33% (1%)57% (4%)色素沉着(CTC3度)40% (0%)36% (0%)皮疹(CTC3度)19% (1%)22% (2%)溢泪(CTC3度)16% (0.7%)18% (0%)非小细胞肺癌联合化疗(连续21天口服替吉奥胶囊,第8天时给予60mg/m²顺铂)的Ⅱ期临床试验发现,可评价不良反应的55例患者均发生不良反应,其主要不良反应如下表所示。不良反应联合治疗非小细胞肺癌患者(55例)发生率(CTC3度) #4100.0% (61.8%)白细胞减少(2000/mm³)52.7% (5.5%)嗜中性粒细胞减少(1000/ mm³)65.5%(29.1%)血红蛋白降低(8g/dL)90.9% (21.8%)血小板减少(5x104/ mm³)60.0%(1.8%)AST 升高(GOT)14.5%ALT 升髙(GPT)14.5%食欲减退(CTC3度)78.2%(12.7%)恶心(CTC3度)65.5%(10.9%)呕吐(CTC3度)38.2%(7.3%)腹泻(CTC3度)34.5%(7.3%)口腔炎25.5%色素沉着23.6%皮疹9.1%#4:按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。2、单药治疗:在可评估不良反应的578例患者中(不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌、胰腺癌和胆管癌患者),不良反应发生率为87.2%(504例)。与其它类型肿瘤相比,既往接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、胰腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高,分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高,食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使用时,常见以下不良反应:不良反应单药治疗全部患者(578例)#1既往接受过治疗的乳腺患者(55例)胰腺患者(59例)胆管癌患者(59例)#1胃癌患者(134例)发生率(CTC3度)#287.2%(22.5%)77.6%(30.9%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(2000/mm³)45.8%(2.8%)48.5%(3.7%)69.1%(9.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减((l000/mm³)43.9%(8.5%)47.8%(7.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白降低(8g/dL)38.1%(5.7%)38.8(7.5%)45.5(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(5x104/mm³)10.9%(1.6%)9.0%(1.5%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST升高(GOT)11.1%4.5%34.5%18.6%37.3%ALT升高(GPT)11.1%3.7%29.1%16.9%27.1%食欲减退(CTC3度)33.9%(3.5%)22.4%/(2.2%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(CTC3 度)22.3%(0%)9.7%(0%)47.3%(0%)55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(CTC3 度)7.8%(0.5%)2.2%(0%)30.9%(0%)35.6%(5.1%)20.3%(1.7%)腹泄(CTC3度)18.7%(2.9%)12.7%(3.0%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身不适#322.3%11.9%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%11.2%41.8%25.4%27.1%色素沉着21.3%18.7%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%9.7%16.4%22.0%22.0%#1:包括在日本进行的胃癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、头颈癌、乳腺癌II期多中心注册临床试验;不包括既往接受过治疗的乳腺癌、胰腺癌及胆管癌患者;#2:使用美国癌症研究所常见毒性判定标准或日本临床肿瘤学会的分级;#3:包括乏力。3、不良反应的发生时间和恢复时间:分析替吉奥胶囊治疗胃癌、结直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌(单药治疗)、不能手术或复发性乳腺癌、胰腺癌以及胆管癌晚Ⅱ期临床试验入选的453例患者的不良反应发生时间,其结果如下:在整个周期中,从给药开始到白细胞计数〈3000/mm³,血红蛋白〈8g/dL、血小板计数〈7.5xl04/mm³ 的最低值所需时间中位值分别为27天、25天和24天;其中确认恢复至上述标准以上者的所需时间中位值分别为7天、5.5天和6天。实验室检查值异常发生例数到最低值所需时间:中位值 (范围)恢复例数到恢复的时间:中位值(范围)白细胞减少92例27天(4-43天)85例7天(1-93天)血红蛋白降低29例25天(5-43天)24例5.5天(1-21 天)血小板减少28例24天(9-51 天)25例6 天(1-46 天)与本药有关的腹泻、皮疹和口腔炎等不良反应从首次给药开始至发生不良反应所需时间的中位值分别为 24.5天、21天和28天;上述不良反应从最严重等级到恢复正常所需时间中位值分别为9天、14天和13.5天。症状发生例数发生所需时间:中位值(范围)恢复例数恢复所需时间:中位值(范围)腹泻100例24.5天(2-189天)95例9 天(1-62天)皮疹67例21 天(2-248天)63例14天(2-254天)口腔炎100例28天(3—262天)94例13.5天(2-99天)4、肾功能异常患者的不良反应:国外产品上市后1年内的药品应用情况(胃癌)分析,根据性别、年龄、体重、血清肌酐值等用 Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率(Ccr估算值)分组,其不良反应发生率如下表所示。不良反应发生率随肌酐清除率下降而上升,同时不良反应严重程度升高。与首次给药采用标准剂量的患者相比,用量较低 (比标准剂量低一个等级)者的不良反应发生率较低。Ccr估算值(ml/'min)首次剂量为标准剂量的患者首次剂量较低的患者不良反应发生率严重不良反应发生率(3度以上)不良反应发生率严重不良反应发生率 (3度以上)3090.0%(18/20)70.5%(15/20)82.4%(14/17)47.1%(8/17)30~5087.4%(319/365)42.5%(155/365)79.9%(123/154)33.8%(52/154)50~8080.8%(1087/1345)32.3%(434/1345)71.7%(309/431)26.0%(112/431)8079.2%(835/1054)26.8%(282/1054)70.7%(224/317)24.3%(77/317)Cockcroft—Gault 公式:男性:Ccr=女性:Ccr=5、重要不良反应:1)骨髓抑制、溶血性贫血:可能发生重度骨髓抑制如全血细胞减少、粒细胞减少(症状:发热、咽痛和全身不适)、白细胞减少、贫血及血小板减少(发生率如上)和溶血性贫血(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须采取停药等必要措施。2)弥散性IM管内凝血(DIC):因可能出现DIC(0.4%),应密切注意患者状况。如血小板计数、血清FDP和血浆纤维蛋白原等血液学检查,发现异常,须停药并采取必要措施。3)暴发性肝炎等严重肝功能异常:可能发生爆发性肝炎等严重的肝功能异常(包括乙型肝炎病毒复活引起的)(发生率不明),须定期检查肝功能等并严密观察患者的状态,如出现异常,须采取停药等相应措施(详见【警告】)。4)脱水:可能因严重腹泻导致脱水(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取补液等相应措施。5)重度肠炎(0.5%):可能发生出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎,需密切观察。若发生严重腹痛、腹泻等症状,须停药并采取相应措施。6)间质性肺炎*:可能发生间质性肺炎(0.3%)(早期症状:咳嗽、气短、呼吸困难和发热),须密切观察。 如发现异常,须停药并进行胸部X光检查和给予肾上腺皮质激素等相应措施。7)心肌梗死、心绞痛、心律失常、心率衰竭:可能发生心肌梗死、心绞痛、心律失常(包括室性心动过速)及心率衰竭(发生率均不明),需密切观察,如发现胸痛、昏厥、心悸、心电图异常、呼吸困难等症状,须停药并采取相应措施。8)重度口腔炎、消化道溃疡、消化道出血和消化道穿孔:可能发生严重的口腔炎(发生率不明)、消化道溃疡 (0.5%)、消化道出血(0.3%)和消化道穿孔(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药,根据需要进行腹部X光等检查,并采取相应措施。9)急性肾功能袞竭和肾病综合征:可能发生严重的肾脏疾病如急性肾功能衰竭和肾病综合征(发生率不明),须密切观察。如发现异常, 须停药并采取相应措施。10)Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死症(Lyell综合征):可能会发生Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死症(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取相应措施。11)脑白质病等神经精神系统异常:可能发生脑白质病(主要症状为意识障碍、小脑共济失调和痴呆症状等)、意识障碍、定向力障碍、嗜睡、记忆减退、锥体外系症状、语言障碍、四肢瘫痪、步态障碍、尿失禁或感觉障碍(发生率不明),应密切观察。若出现上述症状,须停药。12)急性胰腺炎:可能出现急性胰腺炎(发生率不明),应密切观察。如果出现腹痛或血清淀粉酶升高, 须停药并采取相应措施。13)横纹肌溶解症:可能出现横纹肌溶解症(发生率不明),症状包括肌肉痛、虚弱、CK升高和血/尿肌红蛋白升高,须停药并采取相应措施,并注意防止横纹肌溶解所导致的急性肾功能衰竭。14)嗅觉丧失:可能发生嗅觉障碍(0.1%)、嗅觉丧失(发生率不明),须密切观察。如发现异常,须停药并采取相应措施。15)泪管阻塞:可能发生泪管阻塞(发生率不明),有报告显示其中有些患者接受了外科手术治疗。如发现溢泪等症状,需采取眼部检查等适当措施。* 对非小细胞肺癌患者进行了间质性肺炎和其他肺部疾病发生率的研究。药物上市后在非小细胞肺癌的用药研究表明间质性肺炎的发生率为0.7% (11/1669),其它肺部疾病包括放射性肺炎、呼吸困难和呼吸衰竭的发生率为0.7% (12/1669)。6、其它不良反应:可能发生下列不良反应,如发现异常,须采取减量或停药等相应措施。如发现药物过敏,须停药并采取相应措施。既往接受过治疗的乳腺癌患者的手足综合征发生率较高(21.8%)。本药上市后临床研究发现,不能切除或复发的胃癌患者的溢泪发生率较高(16.0%)。发生率分类发生率5%0.1%发生率5%发生率不明血液学白细胞减少、嗜中性粒细胞减少、血小板减少、红细胞减少、血红蛋白降低、红细胞压积降低、淋巴细胞减少出血倾向(皮下出血点、鼻紐、凝血因子异常)、嗜酸性细胞增多、白细胞增多肝脏AST(GOT)升高、ALT(GPT) 升髙、胆红素升高、ALP升高黄疸、尿胆原阳性 、肾BUN升高、肌酐升高、蛋白尿、血尿胃肠道食欲减退、恶心呕吐、腹泻、口腔炎、味觉异常肠梗阻、腹痛、腹胀、上腹痛、胃炎、腹鸣、陶土样大便、便秘、口角炎、唇炎、舌炎、口干皮肤色素沉着红斑、脱屑、潮红、水疱、手足综合征、皮肤溃疡、皮炎、脱发、指甲异常、甲沟炎、单纯疱疹、 皮肤干燥/粗糙光敏性皮炎、 DLE样疹过敏皮疹瘙痒精神神经全身不适麻木、头痛、钝性头痛、眩晕头晕心血管低血压、高血压、ECG异常、雷诺氏综合征心悸眼睛溢泪、结膜炎、角膜炎、角膜糜烂、眼痛、 视觉下降、眼干角膜溃疡、泪管堵塞其它LDH升高、总蛋白降低、白蛋白降低发热、全身热感、鼻炎、咽炎、痰多、尿糖、血糖升高、水肿、肌痛、CK (CPK)升高、关节痛、 电解质异常(血钠升高、血钠降低、血钾升高、血钾降低、血钙升高、血钙降低、血氯升高、血氯降低)、体重降低血清淀粉酶升高上述发生率根据本品获得批准前的单药临床试验结果计算。7、不良反应注意事项:(1)曾报告接受替吉奥胶囊治疗的患者出现急性白血病(个别病例伴随白血病前期)或骨髓增生异常综合征(MDS)。(2)有极少数患者缺乏氟尿嘧啶代谢酶—二氢嘧啶脱氢酶(DPD),若使用氟尿嘧啶类药物,则在给药初期可能出现严重不良反应(如口腔炎、腹泻、造血功能异常和神经系统疾病)。(3)曾发现脑梗死,但与替吉奥胶囊的因果关系并不确定。(4)奥替拉西钾在强酸环境下易分解(犬),而奥替拉西钾的浓度降低可减弱其抑制消化道不良反应的作用(大鼠),故胃PH值明显降低时有可能导致腹泻。(5)犬反复给药后曾发现球结膜巩膜色素沉着和角膜云翳。二、国内临床试验一项由日本大鹏药业株式会社发起中国15个研究中心参加的随机对照中心临床研究中心(SC-101试验),230例晚期胃癌患者随机接受替吉奥胶囊单药或替吉奥胶囊联合顺铂方案[详见【临床试验】]中所出现的不良反应均是在日本报告的已知不良反应,CTC3度的不良反应发生率如下:替吉奥联合顺铂铝的血液学不良反应包括:贫血5.3%、粒细胞减少5.3%、红细胞压积降低2.6%、血红蛋白降低10.5%、淋巴细胞减少5.3%、嗜中性粒细胞减少17.1%、血小板减少6.6%、红细胞减少2.6%、白细胞减少13.2%、AST升高1.3%、LDH升高1.3%、BUN升高1.3%;非血液学不良反应包括:腹泻6.6%、恶心2.6%、呕吐6.6%、肠炎1.3%、肝功能异常2.6%、过敏1.3%、肺部感染1.3%。替吉奥单药组的血液学不良反应包括:贫血2.5%、血红蛋白降低6.3%、淋巴细胞减少8.8%、嗜中性粒细胞减少3.8%、白细胞减少1.3%、中性粒细胞增多1.3%、白细胞增多1.3%、ALP升高1.3%、低钾血症1.3%、肌酸激酶升高1.3%;非血液学不良反应包括:腹泻3.8%、肠炎1.3%、呕吐1.3%、食欲下降2.5%、四肢水肿1.3%。一项由齐鲁制药有限公司发起的随机双盲双模拟、平行对照、多中心的临床试验中,119例进展期胃癌患者或者经过胃癌术后复发者随机接受替吉奥胶囊联合奥沙利铂或替加氟片联合奥沙利铂治疗,39例接受替吉奥胶囊单药治疗。[详见【临床试验】]在39例接受单药治疗可评估不良反应的患者中不良反应发生率为89.74%(35/39),各系统不良反应发生率如下表所述:替吉奥胶囊单药组不良反应发生例数、例次与发生率(n=39)不良反应名称例数例次发生率(%)各系统合计3514989.74白细胞降低152238.46中性粒细胞降低101625.64血红蛋白降低111528.21血小板减少4510.26ALT升高235.13恶心212953.85呕吐7917.95乏力225.13腹胀腹痛4410.26腹泻141735.90便秘4410.26过敏反应112.56口腔炎337.69皮疹112.56色素沉着112.56食欲减退225.13手足感觉异常112.56头晕112.56脱发71117.95指甲发黑122.56107例接受联合治疗可评估不良反应的患者中不良反应发生率为86.92%(93/107),各系统不良反应发生率如下表所述:替吉奥胶囊联合奥沙利铂组不良反应发生例数、例次与发生率(n=107)不良反应名称例数例次发生率(%)各系统合计9338786.92白细胞降低567952.34中性粒细胞降低425739.25血红蛋白降低364933.64血小板减少182216.82恶心454842.06呕吐252823.36腹泻161614.95便秘443.74腹胀110.93周围神经受损192117.76运动神经受损110.93ALT升高161914.95AST升高121511.21总胆红素升高675.61脱发564.67皮肤色素沉着241.87皮疹221.87乏力120.93碱性磷酸酶升高110.93口腔炎110.93蛋白尿110.93尿红细胞110.93食欲减退110.93头晕110.93

【禁忌症】

1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能会加重骨髓抑制)。3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)。4、重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用(详见【药物相互作用】)。6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。7、正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

【儿童用药】

低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证[尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊,须考虑其对性腺的影响,特别注意不良反应的发生]。

【老年患者用药】

由于老年人的生理功能下降,需慎重使用本药。

【药物相互作用】

(1)药物合用的禁忌(本品不得与下列药物合用)药物症状、体征和处理机理和风险因索氟尿嘧啶类抗肿瘤药:5-FU、UFT、替加氟、去氧氟尿苷、卡培他宾、卡莫氟;亚叶酸盐+UFT联合疗法、左旋亚叶酸盐+氟尿嘧啶联合疗法合用该类药物(疗法)早期可导致严重造血功能异常和腹泻、口腔炎等胃肠道反应。替吉奥胶囊停药至少7天内不得服用这些药物。若曾使用过该类药物,为避免其影响,在替吉奥胶囊开始给药前,须有 适当的洗脱期。替吉奥胶囊所含吉美嘧啶可抑制合并使用的氟尿嘧啶或该类药物所产生的氟尿嘧啶的分解代谢,从而导致氟尿嘧啶血药浓明显升髙(详见【药代动力学】)。氟尿嘧啶类抗真茵药物:氟胞嘧啶索利夫定及其结构类似物如溴夫定曾发现氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或其结构类似物如溴夫定联合使用时 会导致严重造血功能障碍,部分患者可危及生命。索利夫定和溴夫定的代谢产物溴乙烯基尿嘧啶(BVU)不可逆抑制二氢嘧啶脱氢酶,从而导致体内替吉奥胶囊代谢物5-FU的血药浓度升高。(2)合并用药注意事项(该产品与下列药物合用时需注意)药物症状、体征和处理机理和风险因索苯妥英类可能发生苯妥英中毒(恶心、呕吐、眼球震颤和运动异常),须密切观察患者的一般状况。如发现异常,须采取停药等相应措施。替加氟可抑制苯妥英的代谢,从而导致苯妥英血药浓度升髙。华法令钾可能增强华法令钾的作用,须注意凝血功能的变化其作用机理不明。其它的抗肿瘤药或放射治序可能加重造血功能异常和胃肠道反应等不良反应, 须密切观察患者的状况,如发现异常须采取减量或停药等相应措施。相互之间加重不良反应。

【药物过量】

一旦发生药物过量,应密切监控,并进行支持、对症治疗。

【贮藏】

遮光,密封,25℃以下保存。

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