【药品名称】
《中国药典》2010年版二部
本品内容为为白色或类白色粉末。
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L，达峰时间为(0.9±0.5)小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6±1.9)mg·h/L，血消除半衰期(t1/2)为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1～20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：肌酐清除率剂量60ml/分钟成人一次0.25g，每8小时1次40~59ml分钟成人一次0.25g，每12小时1次20~39ml分钟成人一次0.25g，每24小时1次＜20ml分钟成人一次0.25g，每48小时1次
常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：1、神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等；2、消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等；3、全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等；4、其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
65岁以上老人服用本品后不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。
1、本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。2、与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
尚不明确。
密封保存。
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