阳之克 克拉霉素缓释片

通用名
克拉霉素缓释片
商标
阳之克 [注]
包装规格
0.5gx3片/盒
剂型/型号
片剂
生产企业
广东东阳光药业有限公司
有效期
批准文号
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适应症
克拉霉素缓释片用于治疗对其敏感的致病菌引起的感染。适应症包括:下呼吸道感染,例如,急性和慢性支气管炎和肺炎。上呼吸道感染,例如,鼻窦炎和咽炎。克拉霉素缓释片也...[ 详情 ]
阳之克 克拉霉素缓释片功效:克拉霉素缓释片用于治疗对其敏感的致病菌引起的感染。适应症包括:下呼吸道感染,例如,急性和慢性支气管炎和肺炎。上呼吸道感染,例如,鼻窦炎和咽炎。克拉霉素缓释片也可用于皮肤及软组织的轻度和中度感染,例如,毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒。
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阳之克 克拉霉素缓释片(广东东阳光药业有限公司)-广东东阳光说明书

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【药品名称】

通用名称
克拉霉素缓释片
商标
阳之克
英文名称
Clarithromycin Sustained Release Tablets
汉语拼音
Kelameisu Huanshipian
生产厂家
广东东阳光药业有限公司
【执行标准】

YBH01642018

【性状】

本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【药理毒理】

药理作用克拉霉素是6-O-甲基红霉素A,是一种半合成的大环内酯类抗生素,它通过与对其敏感的细菌核糖体50S亚基结合抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。研究表明,该药物对标准细菌菌株和临床分离株均具有良好的体外抗菌活性。对多种需氧型和厌氧型革兰阳性菌或革兰阴性菌均具有强效抗菌活性。克拉霉素的最小抑菌浓度(MICs)通常比红霉素高1个log2稀释倍数。体外数据也表明克拉霉素对嗜肺军团菌和肺炎支原体具有良好的抗菌活性。其对幽门螺旋杆菌具有杀菌活性,且中性pH条件下的活性高于酸性pH。体外和体内数据均表明此抗生素对有临床意义的分支杆菌属具有抗菌活性。体外数据表明,肠杆菌科、假单胞菌属和其它非乳糖发酵的革兰氏阴性杆菌均对克拉霉素不敏感。在体外克拉霉素通常对以下细菌具有抗菌活性:需氧革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌;肺炎链球菌;化脓性链球菌;单核细胞增生性李斯特菌需氧革兰阴性菌:流感嗜血杆菌;副流感嗜血杆菌;卡他莫拉菌;淋病奈瑟菌;嗜肺军团菌其它:肺炎支原体;肺炎衣原体(TWAR)分支杆菌:麻风分枝杆菌;堪萨斯分枝杆菌;龟分枝杆菌;偶发分枝杆菌;鸟-胞内分枝杆菌复合体,包括鸟分枝杆菌和胞内分枝杆菌β内酰胺酶对克拉霉素活性无影响。注意:大多数甲氧西林耐药和苯唑西林耐药葡萄球菌也对克拉霉素耐药。螺杆菌:幽门螺旋杆菌在治疗前进行的培养中,从104例初治患者中分离出幽门螺旋杆菌并测定了克拉霉素的MIC。其中,分别有4例、2例和98例患者存在耐药菌株、中度敏感菌株和敏感菌株可提供以下体外数据,但尚不清楚其临床意义。克拉霉素在体外对下列多数菌株表现出抗菌活性;但是,尚未在有充分严格对照的临床试验中确定克拉霉素治疗上述微生物所致感染方面的安全性和有效性。革兰阳性需氧菌:无乳链球菌;链球菌(C、F、G组);草绿色链球菌革兰阴性需氧菌:百日咳杆菌;多杀巴斯德氏菌革兰阳性厌氧菌:产气荚膜梭菌;黑色消化球菌;痤疮丙酸杆菌革兰阴性厌氧菌:产黑色素类杆菌螺旋体:博氏包柔螺旋体;梅毒螺旋体弯曲菌:空肠弯曲菌克拉霉素在人类及其他灵长类中的主要代谢物为14-羟基克拉霉素,该产物具有抗菌活性。在多数微生物中,该代谢物的活性与母体化合物相当或仅为其1/2或1/4,但在流感嗜血杆菌中其活性是母体化合物的2倍。母体化合物和14-羟基代谢物在体外和体内均对流感嗜血杆菌表现出叠加或协同作用,具体视菌株而定。在数个实验动物感染模型中,观察到克拉霉素的活性是红霉素的2-10倍。例如,在肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和小鼠呼吸道感染中,观察到克拉霉素比红霉素更有效。在军团菌感染的豚鼠中,这一作用更加明显;1.6 mg/kg/天剂量的克拉霉素腹腔给药时比50mg/kg/天剂量的红霉素更加有效。毒理研究遗传毒性Ames试验结果表明,药物浓度≤25μg/平皿时未见致突变性,在50μg浓度下,对所有试验菌株均具有毒性。在一项显性致死试验中,小鼠接受1000mg/kg/天剂量(约为临床上最高人用日剂量的70倍)给药后未产生任何致突变活性。生殖毒性:生育力和生殖功能影响试验结果显示,150~160mg/kg/d剂量对雄性和雌性大鼠的性欲、生育力、分娩和子代的数量和发育未见影响。Wistar大鼠(经口给药)和SD大鼠(经口给药和静脉注射)以及新西兰兔和猕猴的致畸试验均未见克拉霉素有致畸作用。仅在SD大鼠的一次附加试验中出现过少见且无统计学意义的心血管异常(6%),这主要是由于群体内基因改变的自然表达。两项小鼠研究也显示,70倍人日常临床剂量(500mg,日服两次)时,出现腭裂(3%~30%),但35倍人最大日服临床剂量时,无此现象。这一结果提示,其为妊娠毒性而非致畸作用。妊娠20天后,给予猴10倍人日常临床较高剂量(500mg,日服两次)的克拉霉素,会导致流产。这主要是由极高剂量的药物妊娠毒性所致。在一项补充试验中,给予猴2.5~5倍最大日常剂量的克拉霉素,未危及胚胎。大鼠I段生殖毒性试验中,500mg/kg/d剂量(约35倍人最大日服临床剂量)给药80天,未见雄性大鼠因长期服用高剂量克拉霉素出现性功能损伤。

【药代动力学】

吸收研究成人口服缓释克拉霉素后其动力学变化,并且与克拉霉素250mg和500mg的即释片进行比较。在每天给药剂量相同时,发现吸收程度是相同的。绝对生物利用度约为50%。未观测到极微量或者不可预知的累积现象并且各种属多次给药后其代谢特征未改变。基于等效吸收的研究发现下面的体外和体内数据适用于缓释剂型。分布、生物转化和消除体外:体外研究表明克拉霉素在浓度为0.45~4.5μg/mL时,人血浆中克拉霉素的平均蛋白结合率为70%。在浓度为45μg/mL时结合率降低至41%,提示结合位点可能已经饱和,但是这一现象仅出现在浓度远远超过药物治疗水平时。体内:动物研究证实克拉霉素在所有组织(中枢神经系统除外)内的浓度较其在循环系统中高数倍。肝脏和肺组织浓度最高,其组织与血浆浓度比值为10~20。正常受试者克拉霉素具有非线性药代动力学特征。患者每日一次伴餐服用克拉霉素缓释片500mg时,克拉霉素和14-羟-克拉霉素血浆浓度稳态峰值分别为1.3和0.48μg/mL。原形药物和代谢产物的清除半衰期大约分别为5.3和7.7小时。当剂量增加至每天1000mg时,其稳态值分别为2.4μg/mL和0.67μg/mL。1000 mg剂量下原型药物的半衰期约为5.8小时,而14-羟基克拉霉素的半衰期约为8.9小时。500和1000 mg剂量下的Tmax均为6小时左右。在稳态条件下,14-羟基克拉霉素的浓度升高与克拉霉素剂量不成比例,且较高剂量下克拉霉素及其羟基化代谢物的表观半衰期呈现出延长趋势。鉴于克拉霉素的这一非线性药代动力学特征,加之14-羟基化和N-去甲基化产物的总体生成量降低,说明高剂量下克拉霉素的非线性代谢更加明显。克拉霉素约40%通过尿液排泄,约30%通过粪便排泄。患者克拉霉素及其14-羟基代谢物易分布至身体组织和体液中。从少量患者中得到的有限数据表明,口服克拉霉素后脑脊液(CSF)中的药物浓度不高(即在血液-CSF屏障正常的患者中,CSF药物浓度仅为血清浓度的1-2%)。组织中的药物浓度一般为血清浓度的数倍。肝损害一项研究对健康受试者与肝损害受试者进行了比较。受试者在最初2天内每日两次服用250mg克拉霉素速释片,第3天单次服用250mg,结果观察到两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和全身清除率无显著差异。相比之下,肝损害受试者的14-羟基代谢物稳态浓度明显较低。母药的肾清除率的增加可部分抵消其14-羟基化代谢清除率的降低,故肝损害受试者与健康受试者中母药的稳态浓度相当。这些结果表明,中度或重度肝损害而肾功能正常者无需调整剂量。肾损害在一项研究中评价并比较了肾功能正常和肾功能降低的受试者多次口服克拉霉素500 mg速释片后的药代动力学特征。结果表明,肾损害受试者中克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高且AUC更大,而Kelim和尿液排泄率降低。以上参数的差异程度与肾损害程度相关,肾损害越严重,差异越显著。老年受试者还进行了一项研究,评价并比较老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素500 mg速释片后的安全性和药代动力学特征。与年轻受试者相比,老年受试者中母药和14-羟基代谢物的循环血浆浓度较高且消除较慢。但当肾清除率与CLCR相关时,两组间无差异。由此可见,对克拉霉素处置的所有影响均与肾功能有关,而与年龄无关。

【适应症】

克拉霉素缓释片用于治疗对其敏感的致病菌引起的感染。适应症包括:下呼吸道感染,例如,急性和慢性支气管炎和肺炎。上呼吸道感染,例如,鼻窦炎和咽炎。克拉霉素缓释片也可用于皮肤及软组织的轻度和中度感染,例如,毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒。

【用法用量】

成人:克拉霉素缓释片一般推荐剂量为一天一次,每次1片(0.5g),进食时服用。在严重感染时,剂量可增至一天2片。疗程通常为7~14天。12岁以上儿童:同成人。12岁以下儿童:请使用混悬液或混悬颗粒剂。克拉霉素缓释片禁用于肾功能不全患者(肌酐清除率30mL/min)。克拉霉素即释片也许可以用于该患者群(请参见【禁忌】)。肾功能中度受损(肌酐清除率为30~60mL/min)的患者,应将剂量减少50%,其最大剂量为每天服用1片克拉霉素缓释片。

【不良反应】

克拉霉素耐受性好。成人及儿童服用克拉霉素后,最频繁、最常见的不良反应有腹痛、腹泻、恶心、呕吐和味觉异常。这些不良反应通常为轻度,且与已知的大环内酯类抗生素的安全性信息是一致的。临床试验发现,已存在分支杆菌感染的患者与不存在的患者相比,胃肠道不良反应的发生率没有显著差异。有报道用克拉霉素治疗后发生牙齿变色。牙齿变色在经专业洁齿后一般是可逆的。临床试验和上市后报告的关于克拉霉素缓释片的不良反应按照发生频率分类如下:常见(发生频率≥1/100至1/10):失眠,味觉障碍,头痛,味觉异常,腹泻,呕吐,消化不良,恶心,腹痛,肝功能检查异常,皮疹,多汗;不常见(发生频率≥1/1,000至1/100):念珠菌病,胃肠炎,阴道感染,白细胞减少,超敏反应,厌食,食欲下降,焦虑,头晕,嗜睡,震颤,眩晕,听力障碍,耳鸣,心电图QT间期延长,心悸,鼻衄,胃食管反流病,胃炎,肛门痛,口炎,舌炎,便秘,口干,嗳气,肠胃胀气,丙氨酸转氨酶升高,天冬氨酸转氨酶升高,瘙痒,荨麻疹,肌痛,无力;未知(发生频率无法根据已有数据评估)*:假膜性结肠炎,丹毒,粒细胞缺乏症,血小板减少症,过敏反应,血管性水肿,精神障碍,意识模糊状态,人格解体,抑郁,定向障碍,幻觉,梦境异常,狂躁,惊厥,味觉丧失,嗅觉异常,嗅觉丧失,感觉异常,听觉丧失,尖端扭转型室速,室性心动过速,室颤,出血,急性胰腺炎,舌变色,牙齿变色,肝衰竭,肝细胞性黄疸,Stevens-Johnson氏综合征,中毒性表皮坏死,伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹(DRESS),痤疮,横纹肌溶解**,肌病,肾功能衰竭,间质性肾炎,国际标准化比值(International normalized ratio, INR)升高,凝血酶原时间延长,尿色异常。*由于这些反应均报告自一个不确定规模的人群,因此不可能总是可靠地评价它们的发生频率或建立与药物暴露的因果关系。克拉霉素的患者暴露估计超过10亿患者治疗天。**在一些横纹肌溶解症病例报告中,克拉霉素是与他汀类、贝特类、秋水仙碱和别嘌醇合用的。免疫功能不全患者AIDS患者和其他免疫低下患者长期使用较高剂量的克拉霉素治疗分枝杆菌感染时,很难区分不良事件是可能与克拉霉素的服用有关还是人类免疫缺陷病毒(HIV)疾病的体征或并发症。对于成人患者,克拉霉素每日总剂量为1000mg时,最常见的不良反应包括:恶心、呕吐、味觉改变、腹痛、腹泻、皮疹、肠胃胀气、头痛、便秘、听力障碍以及血清谷草转氨酶(SGOT)和血清谷丙转氨酶(SGPT)升高。另外,不常发生的不良反应包括呼吸困难、失眠和口干。对于免疫力低下的患者中,一些特定的实验室检查结果的评估是基于显著异常值的分析(如极高或极低值)。根据这些标准,约2%至3%的每日服用1000mg克拉霉素的患者SGOT和SGPT水平严重异常升高,且白细胞和血小板计数异常降低。另外,较低比例的患者会出现血尿素氮水平升高。

【禁忌症】

本品禁用于已知对大环内酯类抗生素或其辅料过敏的患者。克拉霉素禁止与下列药物合用:阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、特非那定,克拉霉素与上述药物合用时可能导致QT间期延长和心律失常,包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。克拉霉素禁止与麦角胺或双氢麦角胺合用,否则可能导致麦角碱中毒。克拉霉素禁止与口服咪达唑仑合用。有QT间期延长或室性心律失常史(包括尖端扭转型室速)的患者不得服用克拉霉素。克拉霉素禁用于低钾血症患者(有QT间期延长的风险)。克拉霉素禁用于伴有肾功能不全的严重肝功能不全患者。克拉霉素不应与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物:洛伐他汀或辛伐他汀)合用,否则可能会有横纹肌溶解风险。克拉霉素(和其他CYP3A4强效抑制剂)禁止与秋水仙碱合用。由于每天剂量不能低于500mg以下,本品禁用于肌酐清除率30mL/min的患者。此类患者可使用克拉霉素快速释放片。克拉霉素禁止与替卡格雷或雷诺嗪合用。

【儿童用药】

请参见【用法用量】。

【老年患者用药】

请参见【不良反应】和【注意事项】。

【药物相互作用】

由于其药理学相互作用引起的潜在的严重效应,下列药物的使用是绝对禁忌的。西沙比利、匹莫齐特、阿司咪唑和特非那定已报道在合用西沙比利和克拉霉素的患者中西沙比利水平升高,同时给药可能导致QT间期延长、心律失常,包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室性心动过速。在合用克拉霉素和匹莫齐特的患者中观察到相似的影响。有文献资料报道:大环内酯类抗生素可以影响特非那定的代谢,从而升高其血药浓度,偶尔会导致心律失常,例如出现QT间期延长、室性心动过速、室颤和尖端扭转型室性心动过速等。在一项14例健康志愿者研究中,同时使用克拉霉素和特非那定导致特非那定酸性代谢物血浓度2至3倍增高、QT间期延长,但未有可察觉的临床反应。阿司咪唑和其它大环内酯类药物联合使用也会出现相似的相互作用。麦角生物碱药品上市后报告表明联合使用克林霉素和麦角胺或双清麦角胺与急性麦角碱毒性有关,表现为四肢和其它组织(包括中枢神经系统)的血管痉挛和缺血。克林霉素与这些药品合用是禁忌的。口服咪达唑仑咪达唑仑与克林霉素片(500mg每日两次)合用时,咪达唑仑口服给药后的药时曲线下面积(AUC)增加7倍。故口服咪达唑仑禁止与克林霉素合用。HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)克林霉素禁止与洛伐他汀或辛伐他汀合用。克林霉素和洛伐他汀或辛伐他汀同时使用时,由于这些他汀类药物是经CYP3A4广泛代谢的,可导致其血浆浓度升高,这将增加肌病的风险,包括横纹肌溶解症。已有报道在克林霉素与这些他汀类药物合用的患者中出现横纹肌溶解症的病例。如果克林霉素的治疗是不可避免的,则在治疗期间应暂停使用洛伐他汀或辛伐他汀。当合用克林霉素与他汀类药物时应谨慎。在不可避免合用克林霉素和他汀类药物的情况下,建议使用已有记录中的最低剂量的他汀类药物。应考虑使用不依赖于CYP3A4代谢的他汀类(如氟伐他汀)。应监测患者肌病的症状和体征。其他药品对克林霉素的作用诱导CYP3A的药物(利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和金丝桃素)可诱导克林霉素的代谢。这将导致克林霉素的治疗水平及疗效的降低。此外,监测CYP3A4诱导剂的血浆浓度是必要的,它可能会因克林霉素对CYP3A的抑制而升高(可参见CYP34A抑制剂的说明书)。合用利福布丁和克林霉素可导致利福布丁的血清水平升高,克林霉素的血清水平降低,与葡萄膜炎风险增加相关。已证实或怀疑下列药物影响克林霉素的血浓度;有必要调整克林霉素的剂量或考虑替代治疗的可能性。依法韦仑、奈韦拉平、利福平、利福布丁和利福喷丁细胞色素P450代谢系统的强诱导剂,如依法韦仑、奈韦拉平、利福平、利福布丁和利福喷丁,可加速克林霉素的代谢,从而降低克林霉素的血浆水平,同时升高14-羟基克林霉素(一中也具有微生物活性的代谢产物)的血浆水平。由于克林霉素和14-羟基克林霉素对不同细菌的微生物活性是不同的,在克林霉素和诱导剂同时给药期间,治疗效果会比预期的减弱。依曲韦林依曲韦林导致克林霉素的暴露降低,而活性代谢产物14-羟基克林霉素的浓度升高。由于14-羟基克林霉素降低抗鸟-胞内分枝杆菌复合体(MAC)的活性,抗该病原体的整体活性发生改变,因此,有必要在治疗鸟-胞内分枝杆菌复合体(MAC)时对选用克林霉素的治疗方案进行评估。氟康唑21例健康志愿者同时服用氟康唑每日200mg和克林霉素每日两次500mg,导致平均稳态最低克林霉素浓度(Cmin)和曲线下面积(AUC)分别升高33%和18%。合用氟喹唑未显著影响活性代谢产物14-羟基克林霉素的稳态浓度。无需调整克林霉素剂量。利托那韦药代动力学研究表明,同时使用利托那韦(200mg,每8小时一次)和克拉霉素(500mg,每12小时一次)会显著抑制克拉霉素的代谢。当同时使用上述两种药物后,克林霉素的最高浓度(Cmax)升高了31%,最低浓度(Cmin)升高了182%,血药浓度曲线下面积(AUC)增加了77%。并观察到14-羟基克拉霉素的形成受到了完全抑制。由于克拉霉素的治疗窗较大,如果患者肾功能正常,无需减少用药剂量。然而,对于肾功能受损的患者,如果同时应用利托那韦治疗,应考虑如下的剂量调整方案;如果患者的肌酐清除率在30ml/min到60ml/min之间,克拉霉素的剂量应该减少50%;如果患者的肌酐清除率低于30ml/min,药物剂量应减少75%。与利托那韦同时用药时,应注意避免克拉霉素的每日剂量超过1000mg。利托那韦作为其它HIV蛋白酶抑制剂的药学增强剂(如阿扎那韦和沙奎那韦)用于伴肾功能下降的患者时,应考虑进行相似的剂量调整(见双向药物相互作用)。克拉霉素对其他药品的作用抗心律失常药上市报告中有联合使用克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺后出现尖端扭转性室性心动过速的病例。在与克拉霉素联合使用时应进行心电图(ECG)监测,以检测潜在的QT间期延长,治疗期间应该监测这些药物的血清浓度。在上市后报告中已有合用克拉霉素和丙吡胺后出现低血糖症的病例。因此在同时服用克拉霉素和丙吡胺期间应监测血糖水平。口服降糖药/胰岛素在合用克拉霉素和一些降糖药的情况下,如吡格列酮、罗格列酮、那格列奈和 瑞格列奈,克拉霉素对CYP3A酶的抑制可能导致低血糖。推荐仔细监测血糖水平。基于CYP3A的相互作用克拉霉素已知可抑制CYP3A,与主要经由CYP3A代谢的药物合用会使该药物浓度升高,可增加或延长该药物的疗效和不良反应。服用其它已知的CYP3A酶底物时应慎用克拉霉素,特别是当该药物具有窄的安全范围(如卡马西平)和/或该药物通过此酶进行广泛代谢。可考虑剂量调整,在可能的情况下,应密切监测合用克拉霉素的患者主要经CYP3A代谢的药物血清浓度。下列药物或药物类别抑制或怀疑是经相同的CYP3A同工酶代谢:阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙比利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他汀、甲基强的松龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如华法林)、非典型抗精神病药物(如喹硫平)、匹莫齐特、奎尼丁、利福布丁、西地那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那定、三唑仑和长春碱。此列表并不全面。由细胞色素P450系统内的同工酶经相似机制引起相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸。奥美拉唑给予健康成年受试者同时服用克拉霉素(每8小时500mg)和奥美拉唑(每日40mg)。由于与克拉霉素同时给药,奥美拉唑的稳态血浆浓度升高(Cmax、AUC0-24和t1/2分别升高30%、89%和34%)。当奥美拉唑单独给药或奥美拉唑与克拉霉素同时给药时,平均24小时胃液pH值分别为5.2和5.7。西地那非、他达那非和伐地那非这些磷酸二酯酶抑制剂均是通过或者至少部分通过CYP3A代谢,合用克拉霉素时CYP3A会被抑制。克拉霉素与西地那非、他达那非或伐地那非合用会导致磷酸二酯酶抑制剂暴露增加。因此,当这些药物与克拉霉素同时使用时应考虑降低西地那非、他达那非和伐地那非的剂量。茶碱、卡马西平临床研究表明,当卡马西平和茶碱中的任何一种药物与克拉霉素同时给药时,卡马西平和茶碱的血药浓度会出现少量但有统计显著意义(p≤0.05)的上升。托特罗定托特罗定主要通过细胞色素P450的2D6亚型(CYP2D6)代谢。然而,在缺乏CYP2D6的人群亚组中,主要代谢途径是通过CYP3A。在这个人群亚组中,CYP3A的抑制会导致托特罗定的血清浓度显著升高。在CYP3A抑制剂存在时,可能需要降低托特罗定的剂量,比如在CYP2D6弱代谢的患者人群中合用克拉霉素时。三唑苯二氮卓类(如阿普唑仑、咪达唑仑、三唑仑)当咪达唑仑与克拉霉素片(500mg每天2次)同时给药时,在静脉注射咪达唑仑后咪达唑仑的AUC升高2.7倍。如果静脉注射咪达唑仑与克拉霉素同时给药,应对患者进行密切监测,以便调整剂量。如咪达唑仑经口腔黏膜给药时,其可绕过循环前药物消除,与口服相比,该情况类似于咪达唑仑静脉给药。相同的注意事项也适用于其他经CYP3A代谢的苯二氮卓类药物,包括三唑仑和阿普唑仑。对于不经CYP3A代谢的苯二氮卓类(替马西泮、硝西泮、劳拉西泮),与克拉霉素无明显临床相互作用。已有克拉霉素与三唑仑用药后药物相互作用和中枢神经系统作用的上市后报告(如嗜睡和意识错乱)。建议对增强的中枢神经系统(CNS)药理作用进行监测。其他药物相互作用秋水仙碱秋水仙碱是CYP3A和转运子P-糖蛋白(Pgp)的底物。克拉霉素和其它大环内脂类药物可以抑制CYP3A和Pgp。联合使用克拉霉素和秋水仙碱时,因克拉霉素抑制Pgp和/或CYP3A,从而增加了秋水仙碱的暴露。因此禁止同时使用克拉霉素和秋水仙碱。地高辛地高辛是转运子Pgp的底物。克拉霉素会抑制Pgp。同时使用地高辛和克拉霉素时,克拉霉素对Pgp的抑制会导致地高辛的暴露增加。在上市后监测中也有报道同时使用克拉霉素和地高辛的患者,其地高辛的血清浓度升高。有些患者表现出临床症状与地高辛毒性一致,包括潜在的致命性心律失常。患者在合用地高辛和克拉霉素时应该密切监测地高辛的血清浓度。齐多夫定对于HIV感染的成年患者,同时口服克拉霉素和齐多夫定时可能会降低齐多夫定的稳态浓度。在同时口服这两种药物时,克拉霉素可能影响齐多夫定的吸收,在不同时段服用这两种药物可很大程度上避免该相互作用。对于HIV感染的儿童患者,同时服用克拉霉素干混悬剂和齐多夫定或去羟肌酐不会产生这样的相互作用。尚未针对克拉霉素缓释片与齐多夫定联合用药进行类似的相互作用研究。苯妥英和丙戊酸已经有自发或发表的报告显示CYP3A抑制剂(包括克拉霉素)与经细胞色素P450亚基代谢基于CYP3A代谢的药物(如苯妥英和丙戊酸)发生相互作用。已有血清水平升高的报道。当这些药物与克拉霉素合用时建议测定血清水平。双向的药物相互作用阿扎那韦克拉霉素和阿扎那韦都是CYP3A的底物和抑制剂,存在双向的药物相互作用。合用克拉霉素(500mg每日两次)和阿扎那韦(400mg每日一次)导致克拉霉素暴露增加2倍,14-羟基克拉霉素暴露降低70%,阿扎那韦AUC增加28%。由于克拉霉素的 治疗窗较宽,对于肾功能正常的患者不需要降低给药剂量。对于肾功能正常的患者不需要降低给药剂量。对于中度肾功能损伤的患者(肌酐清除率30-60ml/min),克拉霉素的剂量应该减少50%。对于肌酐清除率小于30ml/min的患者,应该选择合适的克拉霉素制剂并且剂量减少75%。克拉霉素每日剂量超过1000mg时不应与蛋白酶抑制剂合用。钙通道阻滞剂由于存在低血压的风险,建议合用克拉霉素与经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂(如维拉帕米、氨氯地平、地尔硫卓)时应谨慎。药物相互作用会导致克拉霉素和钙通道阻滞剂的血药浓度升高。在合用克拉霉素和维拉帕米的患者中观察到低血压、心动过缓和乳酸性酸中毒症状。伊曲康唑克拉霉素和伊曲康唑都是CYP3A的底物和抑制剂,会导致双向的药物相互作用。克拉霉素可升高伊曲康唑的血浆水平,而伊曲康唑也可升高克拉霉素的血浆水平。应该密切监测合用克拉霉素和伊曲康唑的患者药理作用增强或延长的体征或症状。沙奎那韦克拉霉素和沙奎那韦都是CYP3A的底物和抑制剂,存在双向的药物相互作用。12名健康志愿者合用克拉霉素(500mg每日两次)和沙奎那韦(软胶囊,1200mg每日三次),导致沙奎那韦的稳态AUC和Cmax比单独使用时分别高177%和187%,克拉霉素的AUC和Cmax比单独使用时升高约40%。在此研究的剂量和剂型下两种药物在有限的时间内合并用药不需要调整剂量。使用沙奎那韦软胶囊进行药物相互作用研究的结果可能无法代表沙奎那韦硬胶囊。单用沙奎那韦进行的药物相互作用研究结果可能无法代表沙奎那韦/利托那韦治疗的作用。当沙奎那韦和利托那韦合用时需要考虑利托那韦对克拉霉素的潜在影响。

【药物过量】

如果摄入过高剂量的克拉霉素,可能会出现胃肠道的不良反应。一位患有双向情感障碍的患者摄入8克拉霉素后出现精神状态改变、偏执、低血钾和低氧血症。一旦发现克拉霉素服药过量,应立即去除尚未吸收的药物,并开展相应的支持治疗。与其他大环内酯类药物相似,克拉霉素的血清浓度不会被血液透析或腹膜透析影响。

【贮藏】

密封,在干燥处保存。

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